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Rivaroxaban
Rivaroxaban
Rivaroxaban (BAY 59-7939) es un anticoagulante oral - todavía en desarrollo - que será comercializado por Bayer. Actúa inhibiendo la forma activa del factor de la coagulación X (factor Xa).
Contenido
Desarrollo
Rivaroxaban es un derivado oxazolidinone optimizado para unirse con el factor Xa.[1]
Uso
En expectativa
Debido a la no necesidad de monitorización de parámetros de coagulación (realización de controles analíticos), es posible que reemplace a los anticoagulantes orales como dicumarínicos en otras indicaciones como la prevención de embolias cerebrales en la fibrilación auricular.[2]
Ensayos Clínicos
Ensayos en fase IIb han demostrado ser eficaces reduciendo las complicaciones tromboembólicas de la cirugía ortopédica, como son trombosis venosa profunda y embolismo pulmonar[3] . Actualmente está bajo investigación el desarrollo de anticoagulación en fibrilación auricular.[2] Las ventajas son la administración oral (mejora con respecto a las heparinas de bajo peso molecular, que requiere inyección subcutánea) y no necesitar controles analíticos (otro mejora sobre los dicumarinicos). En los estudios, se han utilizado dosis entre 2,5-10 mg una o dos veces al día.[3]
Desarrollo
Rivaroxaban es un derivado oxazolidinona optimizado para unirse con el factor Xa.[4]
Uso
En expectativa
Debido a la necesidad de monitorizar (realización de controles analíticos), es posible aue reemplace a anticoagulantes como dicumarínicos en otras indicaciones como fibrilación auricular.[2]
Ensayos Clínicos
Ensayos en fase IIb han demostrado ser eficaces reduciendo las complicaciones tromboembólicas de la cirugía ortopédica, como son trombosis venosa profunda y embolismo pulmonar[3] . Actualmente está bajo investigación el desarrollo de anticoagulación en fibrilación auricular.[2] Las ventajas son la administración oral (mejora con respecto a las heparinas de bajo peso molecular, que requiere inyección subcutánea) y no necesitar controles analíticos (otro mejora sobre los dicumarinicos). En los estudios, se han utilizado dosis entre 2,5-10 mg una o dos veces al día.[3]
Medicamentos relacionados
Ximelagatran, un inhibidor directo de la trombina, no comercializado debido a efectos secundarios potenciales; un compuesto relacionado dabigatran ha sido aprobado su utilización en la Unión Europea. Junto a rivaroxaban, el inhibidor directo de Xa apixaban (Bristol-Myers-Squibb) y LY517717 (Lilly) están en desarrollo como anticoagulantes sin necesidad de monitorizar sus efectos.[5]
Referencias
- ↑ Roehrig S, Straub A, Pohlmann J, et al (2005). «Discovery of the novel antithrombotic agent 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene- 2-carboxamide (BAY 59-7939): an oral, direct factor Xa inhibitor» J. Med. Chem.. Vol. 48. pp. 5900–8. DOI 10.1021/jm050101d. PMID 16161994.
- ↑ a b c d Plantilla:Ensayos Clínicos
- ↑ a b c d Eriksson BI, Borris L, Dahl OE, et al (2006). «Oral, direct Factor Xa inhibition with BAY 59-7939 for the prevention of venous thromboembolism after total hip replacement» J. Thromb. Haemost.. Vol. 4. n.º 1. pp. 121–8. DOI 10.1111/j.1538-7836.2005.01657.x. PMID 16409461.
- ↑ Roehrig S, Straub A, Pohlmann J, et al (2005). «Discovery of the novel antithrombotic agent 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene- 2-carboxamide (BAY 59-7939): an oral, direct factor Xa inhibitor» J. Med. Chem.. Vol. 48. pp. 5900–8. DOI 10.1021/jm050101d. PMID 16161994.
- ↑ Hampton T (2006). «New oral anticoagulants show promise.» JAMA. Vol. 295. n.º 7. pp. 743–4. DOI 10.1001/jama.295.7.743. PMID 16478891.
Enlaces externos
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