Sitagliptina

Sitagliptina
Nombre (IUPAC) sistemático
(R)-4-oxo-4-[3-(trifluorometil)-5,6-dihidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il]-1-(2,4,5-trifluorophenil)butan-2-amina
Identificadores
Código ATC	?
Datos químicos
Fórmula	?
Datos clínicos
Cat. embarazo	?
Estado legal	?
Aviso médico

La Sitagliptina es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), que actúa evitando la degradación de las incretinas, hormonas intestinales implicadas en la regulación de la glucosa. Las hormonas incretinas, GLP-1 y GIP, son liberadas por el intestino a lo largo del día y sus niveles aumentan en respuesta a las comidas. Si las concentraciones de glucosa son normales o elevadas, el GLP-1 y el GIP aumentan la síntesis y liberación de insulina de las células beta pancreáticas; además, el GLP-1 reduce la secreción de glucagón de las células alfa pancreáticas. La actividad del GLP-1 y del GIP está limitada por la enzima DPP-4, que hidroliza rápidamente las hormonas incretinas para formar productos inactivos.

La sitagliptina evita la hidrólisis de las hormonas incretinas por la DPP-4, con lo que aumentan las concentraciones plasmáticas de las formas activas de GLP-1 y GIP.

La sitagliptina está indicada en asociación con metformina en aquellos pacientes con diabetes mellitus tipo 2, en los que la monoterapia con metformina junto a la dieta y el ejercicio no consigan un control glucémico adecuado. De igual forma, está indicado también en combinación con una sulfonilurea cuando no se logre el control glucémico adecuado y cuando la metformina no sea adecuada debido a contraindicaciones o intolerancia, o junto al tratamiento dual con una sulfonilurea y metformina cuando no se logre el control glucémico con ambos.

Finalmente, también está indicado en combinación con un agonista PPARγ (glitazona) en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 en los que es adecuado el uso de una glitazona y cuando la monoterapia con glitazona junto a la dieta y el ejercicio no consigan un control glucémico adecuado.