Telmisartán

Telmisartán
Nombre (IUPAC) sistemático
Ácido 2-[4-[[4-metil-6-(1-metilbenzoimidazol-2-il)- 2-propil-benzoimidazol-1-il]metil]fenil] benzoico
Identificadores
Número CAS	144701-48-4
Código ATC	C09CA07
PubChem	6599
DrugBank	APRD01247
Datos químicos
Fórmula	C33H30N4O2
Peso mol.	514.617 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	42–100%
Unión proteica	≥99.5%
Metabolismo	Hepática—mínima
Vida media	24 horas
Excreción	Fecal 97%
Datos clínicos
Cat. embarazo	D (AU) D (USA)
Estado legal	S4 (Au), POM (UK), ℞-solo (U.S.A.)
Vías de adm.	Oral
Aviso médico

El telmisartán, es un antihipertensivo no-peptídico tipo ARAII (antagonista de los receptores de angiotensina II), indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial. El telmisartán reduce la presión arterial entre 6 y 12 mm Hg, aunque no se observan disminuciones mayores con dosis más elevadas del medicamento. En casos que se requiera disminuir la presión arterial más allá del límite del telmisartán, se ha encontrado que el añadir hidroclorotiazida, un diurético, logra producir una mayor reducción en las cifras tensionales. Los efectos antihipertensivos comienzan dentro de las primeras 3 horas de la administración del medicamento.^[1]

Farmacología

Por lo general, los bloqueantes del receptor de la angiotensina II, tal como el telmisartán, se unen directamente al receptor de la angiotensina tipo 1 (AT₁) con gran afinidad, inhibiendo la acción de la hormona angiotensina II sobre el músculo liso, utlimadamente causando reducción en la presión arterial. Ciertos estudios de fecha reciente sugieren que el telmisartán puede tener también propiedades antagonistas sobre el PPARγ confiriendo posibles beneficios metabólicos.^[2]

Después de la ingestión oral de termisartán, las concentraciones plasmáticas alcanzan un máximo entre 0,5 y 1 hora con una biodisponibilidad absoluta dependiente de la dosis administrada. A una dosis de 40 mg se alcanza una biodisponibilidad de 40%, mientras que a una dosis de 160 mg se logra una biodisponibilidad del 58%, la cual es solo levemente afectada por la comida.^[1] Su vida media de 24 horas permite la administración de dosis diarias. La excreción renal no contribuye a la eliminación del telmisartán, por lo que no se requiere una reducción en la dosificación en pacientes con enfermedad renal leve o moderada, ni en ancianos.

Dado que las isoenzimas del citocromo P450 (CYP) no están involucradas en el metabolismo del telmisartán, no se espera que existan interacciones con drogas que inhiben o que son metabolizados también por las CYP, con la posible excepción de las interferencias con el metabolismo de drogas que son metabolizadas por el CYP2C19. El telmisartán aumenta la concentración pico y mínima de digoxina en un 49% y 20% respectivamente. No se evidencian cambios del INR, es decir, cambios en la coagulación, cuando se administran la warfarina con el telmisartán.^[1]

Referencias

1. ↑ ^{a b c} [Angiotensin II-Receptor Antagonists: An Overview http://www.medscape.com/viewarticle/406895_3] (artículo completo en inglés) Am J Health-Syst Pharm 57(13):1231-1238, 2000. © 2000 American Society of Health-System Pharmacists.
2. ↑ PINEIRO, Daniel J. Síndrome metabólico e inflamación, ¿un pez vivíparo, oblongo?. Rev. Argent. Cardiol. [online]. jan./fev. 2007, vol.75, no.1 [citado 27 Maio 2008], p.3-5. Disponível na World Wide Web: [1]. ISSN 1850-3748.