Tianeptina

La tianeptina (Stablon/Coaxil/Tatinol) es un antidepresivo con un novedoso perfil farmacológico y clínico. La característica principal es que además de poseer un potente efecto antidepresivo, ofrece un efecto ansiolítico adicional que no produce sedación. Esta ventaja se traduce en menor coprescripción de fármacos ansiolíticos, evitando los efectos adversos de los mismos.

Principales características

Tianeptina tiene un mecanismo de acción que lo diferencia de los otros antidepresivos, pues aumenta la recaptación de serotonina a nivel de la sinapsis neuronal cerebral. Tianeptina no se une a ningún receptor, evitando los efectos adversos indeseables tales como: efectos anticolinérgicos o sedación, no produce modificaciones en el peso ni disfunción sexual.

Otro punto a resaltar es la acción específica de tianeptina en el daño ocasionado en el estrés. En modelos experimentales, se comprobó la protección de la tianeptina sobre las células del hipocampo, evitando la atrofia de las dendritas ocasionadas por el estrés crónico. Esto posiciona a tianeptina como un fármaco de primera elección en los casos de depresión ocasionados por estrés crónico, y en los casos de asociados con deterioro cognitivo.

Con respecto a la farmacocinética de la tianeptina, tiene una ventaja con la mayoría de los otros antidepresivos: no utiliza el citocromo P450 para su metabolismo, pues lo hace por b-oxidación. Esto hace que carezca de interacciones con otras drogas y con el alcohol. Por este motivo es un antidepresivo de primera elección en pacientes polimedicados y en la depresión del paciente alcohólico.

La dosis recomendada de tianeptina es de 1 comprimido de 12.5mg en 3 tomas diarias.

Eficacia de la tianeptina

Eficacia antidepresiva y ansiolítica

Tianeptina tiene una notable eficacia antidepresiva, equivalente a la de fármacos de referencia tales como la fluoxetina y la imipramina.

Con tianeptina se reduce a la mitad la coprescripción de ansiolíticos.

Esto se pudo observar en un estudio realizado versus fluoxetina en 206 pacientes con depresión mayor o distimia, que presentaban molestias somáticas asociadas, que recibieron tratamiento durante 90 días. Al finalizar el estudio, se comprobó que en ambos grupos la mejoría fue igual para ambos fármacos.

En este mismo estudio, a los dos grupos de pacientes se les administró una benzodiazepina, y al cabo de los 3 meses de tratamiento se pudo comprobar que la prescripción de ansiolíticos se redujo a la mitad en el grupo medicado con tianeptina y se mantuvo igual en el grupo tratado con fluoxetina. Este último punto refleja que tianeptina, además de poseer una buena eficacia antidepresiva, tiene una eficacia ansiolítica adicional.

Esta ventaja es muy importante, pues actualmente se sabe que más del 60% de los pacientes con depresión poseen algún síntoma de ansiedad y deben ser medicados con un antidepresivo y un ansiolítico que generalmente es una benzodiazepina. Tianeptina brinda la posibilidad de administrarla en monoterapia en este tipo de pacientes, evitando los múltiples efectos adversos que ocasionan las benzodiazepinas (interacciones medicamentosas, somnolencia, sedación, trastornos del sueño, etc.)

Eficacia a largo plazo

Un agente antidepresivo no sólo debe demostrar una buena eficacia para revertir un episodio depresivo, sino debe tener una acción preventiva de las recaídas y las recidivas, evitando la producción de nuevos episodios.

Tianeptina demostró una eficacia superior a los otros agentes antidepresivos en la prevención de recaídas y recidivas de los episodios depresivos. Esto se debe a su específica acción antidepresiva a largo plazo, pero también a su muy buena aceptabilidad que permite una administración segura por un período prolongado.

Esto se comprobó en un estudio controlado con placebo realizado durante 18 meses, en pacientes que padecían depresión mayor unipolar recurrente. Es importante destacar que todos los pacientes habían experimentado un episodio recurrente y el 50% de ellos, eran casos graves que habían presentado tres o más episodios anteriores. De los resultados del estudio se desprende que tianeptina tuvo una eficacia muy superior a la del placebo tanto en la prevención de recidivas como de recurrencias, pues solamente el 6% de los pacientes del grupo tianeptina tuvo uno recaída y el 12% sufrió una recurrencia después de los 18 meses de tratamiento. Estos valores son tres veces menores que los obtenidos en el grupo control.

Sólo el 6% de los pacientes experimentó recaídas en el grupo tianeptina y únicamente el 12% tuvo recidivas después de 18 meses de tratamiento

Seguridad de la tianeptina

Tianeptina es un fármaco muy bien tolerado tanto en la administración a corto como a largo plazo. Tianeptina tiene una muy baja incidencia de efectos adversos, evidenciándose por la baja tasa de abandonos registrada en los estudios. Es importante resaltar que tianeptina no actúa sobre el área cardiovascular, no modifica el peso corporal, no produce somnolencia, no tiene efectos anticolinérgicos, no afecta la libido y no produce disfunciones sexuales.

En un estudio realizado por en 1858 pacientes deprimidos, tratados durante 3 meses con 37,5 mg./día de tianeptina, se observó que la aceptabilidad de la tianeptina fue muy buena. Los efectos colaterales que exigiesen la interrupción del tratamiento se presentaron solamente en el 4.8% de los pacientes y las mismas carecieron de gravedad clínica. En 1050 pacientes se realizaron exámenes sanguíneos y las medias no presentaron ninguna variación significativa. Se comprobó una muy buena seguridad cardiovascular: no se observó modificaciones en la presión arterial, ni alteraciones significativas en los trazados ECG al finalizar el estudio. Otro dato relevante es que no se observaron signos de dependencia ni síntomas específicos de privación a la interrupción del tratamiento.

Aceptabilidad en pacientes de edad avanzada

La excelente tolerancia de tianeptina es la que hace que sea una de las mejores elecciones en el tratamiento de los pacientes de tercera edad. Esto se pudo validar en un estudio realizado en 288 pacientes depresivos ancianos que tenían la característica de que el 87% de la población presentaba una enfermedad concomitante, de los cuales el 50% padecían alguna enfermedad en el área cardiovascular. A estos pacientes se les administró tianeptina durante 1 año y se midió los resultados con la escala MADRS. Se observó una reducción significativa en la puntuación a partir del día 14, que se mantuvo hasta el tercer mes y se acentuó entre los meses 9 y 12, demostrando su eficacia en el tratamiento prolongado. Pero lo más interesante del estudio fue la baja incidencia de efectos adversos, que solamente se presentó en un 10% de los pacientes, y sólo 10 pacientes tuvieron que abandonar debido a efectos adversos. Con respecto a la aceptabilidad, se observó que no se registraron variaciones en el electrocardiograma, no hubo alteración de la frecuencia cardíaca, y la presión arterial se mantuvo estable en todos los pacientes, a diferencia de lo que ocurre con otros antidepresivos. El 25% de los pacientes presentaban síntomas de adenoma prostático (muy común en los pacientes ancianos), y durante el tratamiento no hubo acentuación de esta sintomatología ocasionada por la medicación. También es importante destacar que en la pruebas hematológicas no se registraron alteraciones, así como tampoco se comprobaron variaciones en el peso corporal significativas . En este mismo estudio, se demostró que en un gran porcentaje de pacientes, tianeptina a diferencia de otros antidepresivos, mejoró la función cognoscitiva.

Pacientes polimedicados - Pacientes con Insuficiencia Hepática - Alcoholismo

La vía farmacocinética de la tianeptina es la b-oxidación, por lo tanto evita la utilización de la enzima Citocromo P450, la cual es utilizada por múltiples fármacos. De esta manera, tianeptina no compite con el uso de esta vía, es decir no modifica los niveles sanguíneos de la mayoría de las drogas. Esta ventaja farmacocinética, permite que se administre con otros fármacos, pues no tiene interacciones medicamentosas. Este punto hace que tianeptina sea una de las drogas de primera elección para los pacientes depresivos polimedicados. Este punto se ve favorecido con otra ventaja farmacocinética de tianeptina que es que en su vía metabólica no tiene primer paso hepático. Esta característica es la que le permite administrarlo en forma segura en pacientes deprimidos con daño hepático.

Debido a sus ventajas farmacocinéticas, también hay otro punto para destacar, que es la posibilidad de indicar tianeptina en pacientes alcohólicos depresivos. Este punto es de particular interés, pues es muy frecuente la prevalencia de depresión entre los pacientes alcohólicos. Por su farmacocinética, tianeptina se puede administrar junto con el alcohol, no corriendo el riesgo de una intoxicación en este tipo de pacientes. Además este fármaco, por su mecanismo de acción, reduce la compulsión a la ingesta alcohólica, facilitando superar los períodos de abstinencia en los casos de detoxificación. Esto, se ve favorecido por el efecto ansiolítico adicional de tianeptina, que disminuye la ansiedad generada durante el período de privación en el tratamiento del paciente alcohólico.

• Tianeptina es comercializada en Argentina por el laboratorio Servier bajo el nombre de STABLON

Enlaces externos

• [1] Efectos de las drogas: tianeptine

Referencias

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