Valproato

Valproato
Valproato
Nombre (IUPAC) sistemático
2-propylpentanoic acid
Identificadores
Código ATC  ?
PubChem 3121
DrugBank (DB00313)
Datos químicos
Fórmula C8H16O2
Peso mol. 144,211
Sinónimos Valproato semisodico, DPA
Datos físicos
Solubilidad en agua 1.3 mg/mL mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Unión proteica La unión proteica es dependiente de concentración y la fracción libre aumenta desde aproximadamente un 10% a los 40 µg/mL y un 18% a los 130 µg/mL de concentración.
Metabolismo hígado
Vida media 9 a 16 horas
Excreción se excreta por orina de forma conjugada
Datos clínicos
Cat. embarazo  ?
Estado legal  ?
Vías de adm. oral, parenteral

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Valproato es un ácido graso con capacidades anticonvulsivas, no relacionado químicamente con otros anticonvulsivos. Se trata de un medicamento de amplio espectro ya que actúa en diversos canales del sistema nervioso central.

Su uso fue aprobado por la FDA en 1978, en 1995 para trastorno bipolar y trastornos maníaco-depresivos y en 1996 para prevenir la migraña.

Contenido

Indicaciones

Se utiliza en crisis epilépticas de tipo generalizadas, parciales y de ausencias.

Para prevención de migraña.

Para trastorno bipolar y trastornos maniaco-depresivos

Mecanismo de acción

Inhibe la GABA transaminasa y la recaptación de GABA en las neuronas. Por eso se le relaciona con el incremento de GABA en cerebro , ya que éste es un inhibidor de la secreción de neurotransmisores. Por lo tanto si se disminuye el número de neurotransmisores que van a dar una respuesta al estímulo, se podrá paliar la reacción en cadena que provocará la crisis epiléptica.

También actúa sobre los canales de sodio dependientes de voltaje por lo que inhibe la continuación de la transmisión de un señal ya iniciado.

Por último, vemos que afecta a los canales de calcio dependientes de voltaje, por lo que evitará la liberación de las vesículas cargadas de neurotransmisores en las terminaciones sinápticas.

Efectos secundarios

Toxicidad, muy común en los primeros seis meses de tratamiento y también más frecuente en niños sobre todo en menores de 2 años.

Mal funcionamiento de hígado con todo lo que conlleva, ictericia, debilidad, cansancio, hinchazón de facial, pérdida de apetito y vómitos. Hepatitis fulminante rara.

Una de cada cinco mujeres presentan desordenes en los ciclos menstruales

Puede aparecer somnolencia, temblores, depresión, etc.

En periodos de lactancia es recomendable no tomar este tipo de medicamento ya que el ácido valproico es excretado por la leche materna y puede producir graves efectos secundarios en el bebé.

Referencias


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