Difenhidramina

Difenhidramina

Saltar a navegación, búsqueda

Difenhidramina Aviso médico
Nombre (IUPAC) sistemático
2-benzhidriloxi-N,N-dimetil-etanamina
Identificadores
Número CAS	58-73-1
Código ATC	DO4AA33
PubChem	3100
DrugBank	APRD00587
ChEBI	?
Datos químicos
Fórmula	C17H21NO
Peso mol.	255.355 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	86% unida a proteína plasmática
Unión proteica	98%
Metabolismo	Varias de las enzimas hepáticas citocromo P450: CYP2D6 (80%), CYP3A4 (10%)
Vida media	2-8 horas
Excreción	94% orina, 6% heces
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo	?
Estado legal	?(Estados Unidos) No regulada
Vías adm.	Oral, parenteral (IM), supositorio

Indicaciones: Antihistamínico Cinetosis Sedante/Hipnótico Otros usos: Control de reacciones alérgicas, efectos secundarios extrapiramidales inducido por antipsicóticos

Contraindicaciones: Uso en neonatos y bebés prematuros Uso en madres lactantes Uso como anestésico local Uso en personas con hipersensibilidad a antihistamínicos

Usos recreacionales/abuso: Usado como alucinógeno

Reacción adversa a medicamento: Severas Infarto de miocardio (Ataque de corazón), Trastornos severos del ritmo cardíaco, coma y muerte Sensaciones atípicas: Sensación de pesadéz, trastornos auditivos Cardiovasculares: Hipertensión en individuos sensibles Oído, nariz, y garganta: Resequedad de la nariz y garganta, agruras Endocrino: Aumento o disminución del apetito Ojo: Sequedad de los ojos, enrojecimiento o de color amarillo Gastrointestinal: Estreñimiento, náusea Hematología: Hepatotoxicidad en dosis extremadamente grandes Músculo-esquelético: Incoordinación, lentitud de la respuesta muscular, fasciculaciones, entre otros Neurológico: Confusión, dificultad de pensamiento, clouded thinking, alucinaciones, delirio, euforia, pérdida de la memoria de corto plazo, somnolencia Psicológico: Agitación, ansiedad, depresión, excitabilidad (especialmente en niños), paranoia Respiratorio: Disminución de la frecuencia respiratoria Piel: Fotofobia, sonrojamiento Urogenital y reproductivo: Retención urinaria, trastornos sexuales, resequedad vaginal, disminución de la libido

El hidrocloruro de difenhidramina (Benadryl) o Dimedrol es un antihistamínico, sedante e hipnótico, un medicamento anticolinérgico con efectos antimuscarínicos, descubierto como alternativa sintética de la escopolamina.

La difenhidramina fue uno de los primeros antihistamínicos conocidos, inventado en 1943 por George Rieveschl.^[1] Poco después, en 1946 se comenzó a aprobar su uso comercial.^[2] El medicamento existe con el nombre comercial de Benadryl®, producto registrado por Pfizer y como Dimedrol®, así como en forma genérica.

Farmacología

La difenhidramina bloquea el efecto de la histamina a nivel del receptor transmembranal contracción del músculo liso, haciendo que la difenhidramina sea una opción frecuente en el tratamiento de la rinitis alérgica, urticaria, cinetosis, así como la picadura de insectos.

En los años 1960, se descubrió que la difenhidramina inhibe la recaptación del neurotransmisor serotonina.^[4] Este descubrimiento inició una búsqueda de una forma viable de antidepresivos con una estructura y efectos similares, lo que conllevó al invento de la fluoxetina (Prozac®), un inhibidor selectivo de recaptación de Serotonina (ISRS).^[4]

Uso clínico

La difenhidramina es un antihistamínico de primera generación, antagonista de los receptores tipo H₁. Aunque es uno de los antihistamínicos más antiguos del mercado, es aún el más efectivo disponible en acción antihistamínica, demostrando una mayor efectividad que las presentaciones más recientes.^[5] Por ello, es frecuentemente usado cuando una reacción alérgica requiere tratamiento rápido y efectivo de una liberación masiva de histamina. A pesar de ello, la difenhidramina no siempre es el fármaco de preferencia en el tratamiento de alergias.

Se sabe que la difenhidramina tiene propiedades sedativas. Muchas de las nuevas antihistaminas que se han producido en el mercado vienen sin los efectos sedativos secundarios. El medicamento es también usado como ingrediente en pastillas para dormir, aunque no mejora la calidad del sueño en niños.^[6] Algunos medicamentos, combinan la difenhidramina con acetaminofen (paracetamol), como es el caso de Tylenol PM® y Tylenol Simply Sleep®.^[7] Otros medicamentos como el Nytol® y Sominez® tienen a la difenhidramina como su único ingrediente activo.^[8]

La dosis máxima recomendada para la difenhidramina sin receta médica varía entre 50 mg (en los Estados Unidos y 100 mg (en el Reino Unido, Australia, Nueva Zelandia y otros países). En algunos locales se requiere que el comprador presente su nombre y otros identificadores. Existen presentaciones tópicas de la difenhidramina, como las cremas, lociones, gel y aerosoles y se usan para el alivio de la urticaria. Es posible recaer en una sobredosis con este medicamento, el cual debe ser tratado por un personal de salud capacitado.

Reacciones adversas

Como ocurre con muchos otros antihistamínicos, la difenhidramina es un potente agente anticolinérgico. Por ello causa somnolencia como uno de sus efectos colaterales. Otros posibles efectos secundarios incluyen dificultad motora (ataxia), resequedad en la boca y garganta, enrojecimiento de la piel, una alta frecuencia cardíaca (taquicardia), visión borrosa debido a la falta de acomodación (cicloplegia), sensibilidad anormal a la luz (fotofobia), dilatación de la pupila (midirasis) y otros trastornos de la visión, retención urinaria, estreñimiento, dificultad concentrándose, pérdida de la memoria a corto plazo, alucinaciones, confusión, disfunción erectil y delirio. Algunos de estos efectos adversos no se perciben hasta que haya subsanado la somnolencia y la persona se encuentre en un estado de mayor alerta. La difenhidramina tiene también propiedades como anestésico local, especialmente en casos de alergia a otros anestésicos locales.^[9]

Las arritmias más comunes asociadas a la difenhidramina, en especial a una sobredosis, son la bradicardia sinusal, un intérvalo S-T elongado y la contracción ventricular prematura]]. Algunas personas han reportado reacciones alérgicas a la difenhidramina en la forma de urticarias.^{[10] [11]}

Uso recreacional

Además de su uso clínico, la difenhidramina es también empleado de manera recreacional como un potenciador de los opioides y del licor, así como para delirios y depresivo. Los efectos alucinógenos de la difenhidramina se deben a que la droga es un antagonista de los receptores muscarínicos de la acetilcolina en el sistema nervioso centra y autonómico, inhibiendo la transducción de señales celulares.

La mezcla de medicamentos con antihistamínicos sedativos sin la aprobación de un profesional de la salud entrenado puede resultar mortal, en especial a dosis mayores de las recomendadas, como es el caso de aquellos que abusan de sustancias médicas.

Referencias

1. ↑ [http://www.nytimes.com/2007/09/29/business/29rieveschl.html?ref=health George Rieveschl, 91, Allergy Reliever, Dies - New York Times
2. ↑ James Ritchie. «UC prof, Benadryl inventor dies». Business Courier of Cincinnati. Consultado el 2007-10-23.
3. ↑ Montes MJ; Flores FJ, Barrón EA (2005). «Histamina, receptores y antagonistas» Rev Med Hosp Gen Mex. Vol. 68. n.º 3. pp. 104-109. Consultado el 16 de abril, 2008.
4. ↑ ^{a b} [Antihistamínico.com]. «Difenhidramina» (en español). Consultado el 16 de abril, 2008.
5. ↑ Raphael GD, Angello JT, Wu MM, Druce HM (2006). «Efficacy of diphenhydramine vs desloratadine and placebo in patients with moderate-to-severe seasonal allergic rhinitis.» Ann Allergy Asthma Immunol. Vol. 96. n.º 4. pp. 606-614. PMID 16680933.
6. ↑ Merenstein D,; Diener-West M, Halbower AC y colaboradores (Jul de 2006). «La Difenhidramina no Mejora la Calidad del Sueño en los Niños» Archives of Pediatrics & Adolescent Medicine. Vol. 160. n.º 7. pp. 707-712. Consultado el 16 de abril, 2008.
7. ↑ Tylenol.com. «TYLENOL PM: Información general» (en español). Consultado el 16 de abril, 2008. «Tylenol PM alivia el dolor y además ayuda a dormir. Está indicado para el alivio temporal de los dolores de cabeza ocasionales y los malestares menores acompañados de insomnio.»
8. ↑ MedlinePlus (octubre de 2006). «Sobredosis de difenhidramina» (en español). Enciclopedia médica en español. Consultado el 16 de abril, 2008. «El ingrediente difenhidramina se puede encontrar en los siguientes productos: Benadryl, Nytol, Sominex.»
9. ↑ Smith, Dwight W.; Matthew R. Peterson; Scott C. DeBerard (agosto de 1999). «Topical application, local infiltration, and field block» Postgrad Med. Vol. 106. n.º 2. pp. 57-66.
10. ↑ Heine, A. (1996). Diphenhydramine: a forgotten allergen? Contact Dermatitis, 35(5), 311-2.
11. ↑ Coskey, R.J. (1983). Contact dermatitis caused by diphenhydramine hydrochloride. Journal of the Americal Academy of Dermatology, 8(2), 204-6.

Bibliografía

• Bruce G. Charlton, Self-management of psychiatric symptoms using over-the-counter (OTC) psychopharmacology: the S-DTM therapeutic model - self-diagnosis, self-treatment, self-monitoring. Medical Hypotheses 2005; 65: 823-828.
• J.A. Lieberman, History of the use of antidepressants in primary care. Primary Care Companion, Journal of Clinical Psychiatry 2003; 5 (supplement 7).

Obtenido de "Difenhidramina"