Buprenorfina

Buprenorfina

Buprenorfina

Buprenorfina chemical structure
Buprenorfina

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Nombre (IUPAC) sistemático
(2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)-
9α-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-
6,14-ethano-3-hydroxy-
6-methoxymorphinan-7-yl]-
3,3-dimethylbutan-2-ol
Identificadores
Número CAS 52485-79-7
Código ATC N02AE01
PubChem 40400
DrugBank APRD00670
ChEBI  ?
Datos químicos
Fórmula C29H41NO4 
Peso mol.  ?
Farmacocinética
Biodisponibilidad  ?
Unión proteica 96%
Metabolismo hepático
Vida media 20-70, media 37 horas
Excreción  ?
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

?

Estado legal




Vías adm.  ?

Buprenorfina es un fármaco del grupo de los opiáceos. Fue comercializada por primera vez en los Estados Unidos en la década de 1980 por los laboratorios Reckitt & Colman como analgésico, con el nombre comercial de Buprenex 0.3 mg/ml inyectable. Para el tratamiento de la adicción a otros opioides como la morfina, la heroína, etc, su aparición data a partir de 2001.

Contenido

Farmacología y farmacocinética

La buprenorfina es un derivado de la tebaína. Su efecto analgésico se debe a su actividad de agonista parcial en los μ-receptores opioides. (Rodriguez et al.) Cuando una molécula se une a uno de estos receptores, éste sólo es activado parcialmente, a diferencia del la morfina que es agonista completo. La alta afinidad de la buprenorfina con los μ-receptores es tal, que los antagonistas opioides para esos receptores (naloxona), sólo revierte los efectos parcialmente.

Estas propiedades de este medicamento deben ser consideradas muy cuidadosamente por el facultativo, ya que una sobredosis no podría ser revertida fácilmente, aunque la sobredosis es infrecuente en pacientes adictos o con tolerancia a opioides. También debe ser tenido en cuenta su uso en pacientes con dependencia física a opioides agonistas completos podría provocar síndrome de abstinencia, que también sería complicado de revertir y que puede durar hasta 24 horas.

Posee una actividad analgésica muy superior a la de la morfina (0.2 - 0.6 mg IM de buprenorfina, equivalen a 5 - 15 mg IM de morfina). La comparación morfina oral versus buprenorfina transdérmica es de 1:110. (Sittl, R. et al.) Además su efecto es más prolongado. La depresión respiratoria es dosis-dependiente y equivalente a la de la morfina.

La buprenorfina es también un antagonista de los κ-receptores opioides.

La buprenorfina se admnistra por vía intramuscular, intravenoso, sublingual y transdérmica con el uso de parches. Se metaboliza por vía hepática. Su absorción es lenta, observándose las concentraciones plasmáticas pico a las dos horas de su administración. Los comprimidos sublinguales de este fármaco ofrecen un efecto analgésico de 6 a 8 horas.

Cuando se usan dosis más elevadas para tratar pacientes con dependencia, la buprenorfina se mantiene efectiva en el organismo entre 24 y 48 horas, llegando a darse casos de hasta 72 horas.

Indicaciones

La buprenorfina está indicada en los siguientes casos:

  • En el tratamiento del dolor moderado o severo.
  • Como analgesia pre o post-operatoria.
  • En el manejo de la dependencia a otros opiáceos como la heroína.


Efectos secundarios

Los efectos secundarios que más frecuentemente se han observado son:

La aparición de estas manifestaciones dependerá también del tipo de paciente y del nivel de tolerancia con los opioides.

Referencias

  • Huang P. et al. (2001): "Comparison of pharmacological activities of buprenorphine and norbuprenorphine: norbuprenorphine is a potent opioid agonist", J. Pharmacol. Exp. Ther. 297(2):688-95. PMID 11303059.
  • Joint Formulary Committee. British National Formulary, 47th edition. London: British Medical Association and Royal Pharmaceutical Society of Great Britain; 2004. ISBN 0-85369-584-9.
  • Sittl R, Likar R, Poulsen B. Equipotent doses of transdermal fentanyl and transdermal buprenorphine in patients with cancer and noncancer pain: results of a retrospective cohort study. Clin. Ther. 2005; 27 (2): 225-237.

Enlaces externos

Obtenido de "Buprenorfina"

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