Ciproterona


Ciproterona
Ciproterona
Nombre (IUPAC) sistemático
3'H-Ciclopropa(1,2)pregna-1,4,6-trieno 3,20-diono,6-cloro-1-beta,2-beta-dihidro-17-hidroxi-
Identificadores
Número CAS 2098-66-0 427-51-0
Código ATC G03HA01
PubChem 16417
Datos químicos
Fórmula C22H27ClO3 
Peso mol. 416.9
Farmacocinética
Biodisponibilidad 100 %
Metabolismo hepático
Vida media 40 horas
Excreción 60% bilis, 33% renal
Datos clínicos
Cat. embarazo X (AU) X (USA)
Estado legal  ?
Vías de adm. oral, intramuscular

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La ciproterona acetato es un derivado de la Progesterona al que se le conocen propiedades antiandrogénicas. Es el antiandrógeno más empleado en Europa. Posee efecto antagonista del receptor y también actúa como antigonadotrópico merced a su efecto progestacional. También presenta actividad progestagénica.

Mecanismo de acción

El acetato de ciproterona, inhibe la unión de los andrógenos a los receptores de la glándula sebácea anulando el paso de testosterona a dihidrotestosterona disminuyendo así la producción de sebo.

Indicaciones

Las indicaciones terapéuticas de este fármaco son:

En el hombre:

  • Alopecia androgénica.
  • Reducción del impulso sexual desviado. Tratamiento antiandrogénico en carcinoma inoperable de próstata.
  • Reducción de la testosterona libre y biodisponible en terapias de substitución hormonal en cambios de sexo de varón a mujer.

En la mujer:

  • Manifestaciones graves de androgenización, por ejemplo, hirsutismo muy intenso (aparición de vello por el cuerpo), alopecia androgenética severa, a menudo acompañada de cuadros de acné y/o seborrea.
  • En combinación con valerato de estradiol, en terapias de substitución hormonal durante la menopausia natural o inducida quirúrgicamente.

Efectos adversos

Como todo medicamento presenta unas reacciones adversas, entre las que destacan:

  • Disminución de la actividad y potencia sexual, así como una inhibición de la función gonadal. Cambios reversibles una vez suspendido el tratamiento con el fármaco.
  • Inhibición de la espermatogénesis como resultado de sus acciones antiandrogénica y antigonadotropa. También se recupera en escasos meses tras la discontinuación del tratamiento.
  • En varones, produce ocasionalmente ginecomastia, que por lo general desaparece al suspender la medicación.
  • En mujeres, se inhibe la ovulación bajo el tratamiento combinado, de forma que establece una situación de infertilidad.
  • El tratamiento con altas dosis del fármaco puede reducir la función corticosuprarrenal.
  • Puede observarse lasitud, disminución de la vitalidad y, ocasionalmente, agitación interna pasajera o humor depresivo.
  • Es posible que tengan lugar variaciones del peso corporal.

Wikimedia foundation. 2010.

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