Domperidona


Domperidona

Domperidona

Domperidona chemical structure
Domperidona

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Nombre (IUPAC) sistemático
6-chloro-3-[1-[3-(2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)

propyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one

Identificadores
Número CAS  ?
Código ATC A03FA03
PubChem 3151
ChEBI  ?
Datos químicos
Fórmula C22H24ClN5O2
Peso mol. 425.91 g/mol
SMILES C1CN(CCC1N2C3=C (C=C (C=C3)

Cl)NC2=O)CCCN4C5=CC=CC=C5NC4=O

Farmacocinética
Biodisponibilidad 15%
Unión proteica 93%
Metabolismo Hepático e intestinal
Vida media 8 h
Excreción Orina (31%). Heces (66%)
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

?

Estado legal




Vías adm. Oral, rectal.

Se conoce por domperidona a un fármaco bloqueante selectivo de los receptores dopaminérgicos, que se utiliza en los trastornos funcionales digestivos, como antiemético y en el estudio de los mecanismo dopaminérgicos.

Contenido

Farmacocinética

Vías de administración

Para la domperidona la mejor vía de utilización es la oral, aunque también es posible la vía rectal.

Absorción

En ayunas, la domperidona se absorbe rápidamente tras la administración por vía oral, alcanzando su máxima concentración plasmática a los 30-60 minutos. La baja biodisponibilidad absoluta de la domperidona oral (aproximadamente el 15 %) se debe a un amplio efecto metabólico de primer paso en la pared intestinal y el hígado. Una baja acidez gástrica deteriora su absorción, motivo por el cual su biodisponibilidad aumenta al tomarla tras la comida y disminuye con la administración previa concomitante de cimetidina o bicarbonato sódico.

Distribución

La domperidona por vía oral no parece acumularse o inducir su propio metabolismo. La unión a proteínas plasmáticas es de un 91-93%, y en animales, no atraviesa la barrera hematoencefálica y apenas la placenta.

Metabolismo y metabolitos

La domperidona sufre un rápido y amplio metabolismo hepático por hidroxilación y N-dealquilación. Ensayos in vitro con inhibidores diagnósticos han revelado que CYP3A4 es la forma principal del citocromo P450 implicada en la N-dealquilación de la domperidona, mientras que CYP3A4, CYP1A2 y CYP2E1 intervienen en la hidroxilación aromática de la domperidona.

Excreción.

La eliminación urinaria y fecal representa el 31 y 66% de la dosis oral, respectivamente. La proporción del fármaco que se elimina inalterada es pequeña (10 % de la excreción fecal y aproximadamente 1% de la excreción urinaria). La semivida plasmática tras una sola dosis oral es de 7-9 horas en sujetos sanos, pero está aumentada en pacientes con insuficiencia renal grave.

Farmacodinámica

Mecanismo de acción

La domperidona es un antagonista dopaminérgico en la zona de emisión de los quimioreceptores, que se encuentra fuera de la barrera hematoencefálica en el área postrema. Por tanto tiene predilección por los receptores periféricos.

Efectos

Sus efectos antieméticos se deben a una combinación de acción periférica (gastrocinética) y antagonismo de los receptores de la dopamina. No atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica lo que hace que sean muy infrecuentes los efectos secundarios extrapiramidales. Sin embargo, la domperidona estimula la secreción de prolactina en la hipófisis.

Interacciones

Artículo principal: Interacción farmacológica

El metabolismo dependiente del CYP3A4 hace a la domperidona dependiente de la presencia o ausencia de inductores o inhibidores del mismo. Así, nos podemos encontrar interacción teórica con:

Fármacos que interaccionan con Domperidona.
Fármaco. Resultados de la interacción.
* fluconazol Inductores del CYP3A4. Como consecuencia disminuye la biodisponibilidad de la domperidona.
Inhibidores del CYP3A4. Como consecuencia aumenta la biodisponibilidad de la domperidona.

Uso clínico

Indicaciones

Alivio de los síntomas de náuseas y vómitos, sensación de plenitud epigástrica, malestar abdominal alto y regurgitación del contenido gástrico.

Efectos adversos

Artículo principal: Reacción adversa a medicamento

Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.

Reacciones adversas a Domperidona
Sistema implicado. Grupo CIOSM. Tipo de reacción.
Trastornos gastrointestinales Raros Calambres intestinales transitorios
Muy raros Diarrea
Trastornos del sistema endocrino. Raros Aumento de la prolactina: Galactorrea, ginecomastia y amenorrea
Tratornos del tejido subcutáneo y de la piel Muy raros Prurito, rash.
Trastornos del sistema nervioso. Muy raros. Síndrome extrapiramidal.
Trastornos del sistema inmune. Muy raros Reacciones alérgicas incluyendo anafilaxis, choque anafiláctico, reacción anafiláctica, urticaria y angioedema.

Intoxicación

La intoxicación por domperidona origina síntomas que pueden incluir somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales, particularmente en niños. No hay un antídoto específico para la domperidona, pero en caso de sobredosis, se recomienda lavado gástrico así como la administración de carbón activado.Para controlar las reacciones extrapiramidales pueden ser de utilidad los fármacos anticolinérgicos, antiparkinsonianos.

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad conocida a maleato de domperidona o a cualquiera de los excipientes de las presentaciones comerciales.
  • En pacientes con tumor hipofisario secretor de prolactina (prolactinoma).
  • Hemorragia gastrointestinal.
  • Obstrucción mecánica o perforación intestinal.

Presentaciones

Artículo principal: Forma galénica

Entre los excipientes habituales para este producto nos podemos encontrar:

Artículo principal: Números E
  • Lactosa monohidrato,
  • Almidón de maíz
  • Povidona K 30 (E1201)
  • Laurilsulfato de sodio
  • Celulosa microcristalina (E460)
  • Sílice coloidal anhidra (E551)
  • Estearato de magnesio (E470B)

Referencias

  1. a b Se ha comprobado que los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa pueden actuar tanto como inductores como inhibidores de la CYP3A4.
Obtenido de "Domperidona"

Wikimedia foundation. 2010.

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