Doxiciclina

Doxiciclina
Nombre (IUPAC) sistemático
(2Z,4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-​2-​(amino-​hydroxymethylidene) -​4-​ dimethylamino-​5,10,11,12a-​tetrahydroxy-​6-​methyl-​4a,5,5a,6-​ tetrahydro-​4H-​tetracene-​1,3,12-​trione
Identificadores
Código ATC	J01AA02
PubChem	11256
DrugBank	APRD00597
Datos químicos
Fórmula	C22H24N2O8
Peso mol.	444,4 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	>90%
Unión proteica	85%
Metabolismo	Hepático.
Vida media	12h-22h
Excreción	Orina y heces.
Datos clínicos
Cat. embarazo	?
Estado legal	?
Vías de adm.	Oral, Parenteral
Aviso médico

La doxiciclina es un antibiótico del grupo de las tetraciclinas derivado semisintético de la adritetraciclina de bajo costo y con propiedades farmacocinéticas frecuentemente usada para formulación. Como antibiótico funciona previniendo el crecimiento y propagación de las bacterias Gram-positiva y Gram-negativas. Se usa en el tratamiento de neumonía y otras infecciones como la enfermedad de Lyme, el acné, la enfermedad periodontal y la malaria.

Farmacocinética

Se absorbe por vía oral 90% a 100%, obteniéndose la concentración máxima entre la 2ª y la 4ª hora. La absorción está afectada por la ingesta simultánea de alimentos y está poco afectada por la ingesta de leche. La doxiciclina se une a proteínas plasmáticas en aproximadamente un 82-93%. No atraviesa bien la barrera hematoencefálica, motivo por el que en el líquido cefalorraquídeo se alcanzan concentraciones bajas. Es parcialmente inactivada por el metabolismo hepático. Su vida media normal es de 12 a 22 horas y se elimina por vía renal por filtración glomerular y por vía fecal; también se excreta en la leche materna.La doxiciclina se concentra en la bilis. Alrededor del 40% de la dosis administrada se elimina en 3 días en forma inalterada por la orina y alrededor del 32% por las heces.^[1]

Mecanismo de acción

La doxiciclina es una fármaco bacteriostático de espectro amplio, que actúa por inhibición de la síntesis de proteínas y bloquea la unión del RNA de transferencia al complejo ribosómico del RNA mensajero. La unión reversible se produce en la sub-unidad ribosómica 30S de los organismos sensibles. No se inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. Además, posee una acción antiinflamatoria debido a la inhibición que causa sobre la quiomiotaxis de los neutrófilos polinucleares, implicados en la fase inflamatoria de algunas infecciones, como la rosácea o el acné.^[2]

Indicaciones

• Aerobios Gram positivos.

• • Bacillus anthracis
• Aerobios Gram negativos
  • Bartonella spp.
  • Brucella spp.
  • Calymmatobacterium granulomatis.
  • Francisella turalensis.
  • Vibrio cholerae.
• Anaerobios.
  • Propionibacterium acnes.
  • Actinomyces spp.
• Otros.
  • Borrelia burgdorferi.
  • Chlamydia spp.
  • Coxiella burnetti.
  • Mycoplasma pneumoniae.
  • Plasmodium falciparum.
  • Rickettsia spp.
  • Treponema pallidum.
  • Ureaplasma urealyticum.^[3]

En consecuencia, se usa para tratar infecciones del tracto genitourinario, infecciones rectales no complicadas , otitis media y faringitis bacteriana.^[4] También se puede utilizar en neumonía y otras infecciones en las vías respiratorias causadas por gérmenes sensibles; enfermedad de Lyme; acné y otras infecciones de la piel. También se usa para prevenir la malaria.^[5] En odontología es especialmente útil, sobre todo en periodontitis

Contraindicaciones

• El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda mitad del embarazo, lactancia y niños menores de 8 años), puede causar decoloración permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento). Aunque esta reacción adversa es más frecuente con el uso durante períodos prolongados, también se ha observado tras la administración de tratamientos cortos repetidos.^[6]
• En caso de alergia a tetraciclinas (doxiciclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina).
• En pacientes con porfiria.
• Las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con lupus eritematoso sistémico.

Interacciones

• La absorción de tetraciclinas puede verse reducida por el uso de antiácidos u otros fármacos que contengan cationes divalentes o trivalentes como calcio, magnesio o hierro.^[7] Lo mismo ocurre con la coadministración de fármacos antidiarreicos como pectina-caolín ó compuestos de bismuto. Se recomienda espaciar la administración de las tetraciclinas y estos compuestos 2 ó 3 horas.
• Debería evitarse el tratamiento concomitante con antibióticos betalactámicos (penicilinas, cefalosporinas) porque podría reducirse la eficacia antibacteriana.
• Las tetraciclinas pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de litio, digoxina y teofilina.
• En tratamiento simultáneo con anticoagulantes orales se debe controlar estrechamente el tiempo de protrombina, puesto que se ha observado que las tetraciclinas potencian los efectos de éstos disminuyendo la actividad de la protombina.
• Ha habido referencias ocasionales de incremento, por las tetraciclinas, de los efectos tóxicos de alcaloides ergotamínicos y metotrexato.
• Las tetraciclinas pueden disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales.
• Se ha comprobado que el uso concomitante de tetraciclina y metoxiflurano puede producir toxicidad renal fatal.
• La doxiciclina puede aumentar los efectos tóxicos de ciclosporina A.
• Se ha comprobado que la doxiciclina potencia el efecto hipoglucémico de las sulfamidas (antibióticos orales).^[6]

Reacciones adversas

En el siguiente listado se recogen tan sólo las reacciones adversas descritas con una frecuencia superior al 0.1% (>1/1.000). Están descritas otras numerosas reacciones que se presentan con una frecuencia inferior (< 1/1.000; menor del 0.1%).^[6]

Órgano afectado.	Criterio CIOMS.	Tipo de reacción adversa.
Pruebas de Laboratorio.	Infrecuentes.	aumentos en los niveles de urea en sangre
Trastornos de la sangre.	Infrecuentes.	anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia.
Trastornos del sistema nervioso.	Infrecuentes.	Dolor de cabeza
Trastornos gastrointestinales.	Infrecuentes.	Glosodinia, náuseas y vómitos, faringitis aguda; gastroenteritis y colitis no infecciosa, estomatitis.
Trastornos de la piel.	Infrecuentes.	Rash maculopapular y eritematoso. Fotosensibilidad.
Otros.	Muy frecuentes.	Hipersensibilidad dental (al calor).

En veterinaria

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Tratamiento de enfermedades del sistema respiratorio, urogenital y en casos de colangitis, mastitis, prostatitis y piodermatitis causadas por agentes susceptibles a la doxiciclina. Es la droga de elección para el tratamiento contra Ehrlichia canis.

Dosificación

• Infecciones susceptibles: 5 mg / kg cada 12 horas
• Erlichiosis: 10mg/ kg por un periodo mínimo de 22 días.

• Precauciones: Administrar junto con alimento para reducir la posibilidad de una gastritis.

Contraindicaciones

• Pacientes con enfermedad Hepática severa.
• No administrar en hembras gestantes.
• No administrar en animales menores de 8 semanas.

Véase también

• Clases de antibióticos
• Patogenicidad bacteriana

Referencias

Notas

1. ↑ Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 28ª ed. Ed.: The Pharmaceutical Press. 1982 pg 714s {ISBN 0-85369-160-6} ISSN 02635364
2. ↑ Glette, J.; Sandberg,S. ; Hopen, G. and Solberg, C.O. Influence of tetracyclines on human polymorphonuclear leukocyte function. Antimicrob Agents Chemother. 1984 March; 25(3): 354–357.
3. ↑ Lorenzo Velázquez et al.: Farmacología y su proyección a la clínica. 13ª ed. Ed. Oteo. 1976, pp. 966s {ISBN 84-85152-05-0}.
4. ↑ Sabath, L.D. Tetracyclines in the treatment of genitourinary tract infections. Bull N Y Acad Med. 1978 February; 54(2): 205–215.
5. ↑ Malaria prophylaxis for Canadian travellers. Can Med Assoc J. 1985 November 15; 133(10): 1024–1026.
6. ↑ ^{a b c} Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. Información de prospectos autorizados. Enlace consultado el 15 de septiembre de 2008.
7. ↑ K M Deppermann, H Lode, G Höffken, G Tschink, C Kalz, and P KoeppeInfluence of ranitidine, pirenzepine, and aluminum magnesium hydroxide on the bioavailability of various antibiotics, including amoxicillin, cephalexin, doxycycline, and amoxicillin-clavulanic acid. Antimicrob Agents Chemother. 1989 November; 33(11): 1901–1907.

Bibliografía

• Guía de terapéutica antimicrobiana 2008. Mensa J, Gatell J Mª, Azanza J R, et al. Elsevier Doyma. 2008. ISBN 978-84-458-1813-8.
• Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica . Brunton L, Parker K. 2006. ISBN 9701057392.
• Antibiotic essentials. Cunha BA. Physicians´Press 2007.

Enlaces externos