Fenoxibenzamina

Fenoxibenzamina

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Fenoxibenzamina Aviso médico
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-N-benzil-N-(2-cloroetil)-1- fenoxi-propan-2-amina
Identificadores
Número CAS	59-96-1
Código ATC	C04AX02
PubChem	4768
DrugBank	APRD00651
ChEBI	?
Datos químicos
Fórmula	C18H12NClO
Peso mol.	303.826 gr/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	?
Metabolismo	?
Vida media	24 horas
Excreción	?
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo	C(Estados Unidos)
Estado legal	Rx-solo
Vías adm.	Oral

La fenoxibenzamina es un medicamento con propiedades anti-adrenérgicos mayormente selectivo por el receptor α₁,^[1] cuyo principal uso clínico es en el manejo de la vasoconstricción producida en pacientes con feocromocitoma y, por lo tanto, mejora las cifras de tensión arterial en estos pacientes.^[2] Fue la primera droga usada en el tratamiento de la hipertrofia benigna de próstata,^[3] aunque su uso en esos trastornos es limitado por razón de sus efectos secundarios desfavorables.

Farmacología

La fenoxibenzamina es usada como un antihipertensivo debido a su eficacia en la reducción de la vasoconstricción causada por la adrenalina y noradrenalina. La fenoxibenzamina forma un enlace covalente permanente con el receptor adrenérgico. Basado en el conocimiento actual de las estructuras de estos receptores, se ha sugerido una acción a nivel de la cisteína que se encuentra en la posición 3,36 de la hélice transmembrana 3, formando en vez, un enlace estable.^[4] Por lo tanto, permanece permamentemente unido a su receptor, previniendo que la adrenalina o la noradrenalina se unan a sus receptores. Ello causa vasodilatación de los vasos sanguíneos por su efecto sobre los receptores adrenérgicos de las paredes de los vasos, conllevando a una baja en las cifras tensionales.

No se conocen bien las propiedades farmacocinéticas de la fenoxibenzamina, aunque se sabe que se absorbe después de su administración oral y tiene una biodisponibilidad baja. Los efectos secundarios más frecuentes incluyen hipotensión postural, taquicardia, fatiga y náuseas.

Referencias

1. ↑ Katzung, Bertram G. (2007). «9», Basic & Clinical Pharmacology, 9 edición, McGraw-Hill, pp. 203. ISBN 0071451536.
2. ↑ [MedlinePlus] (enero de 2003). «Fenoxibenzamina» (en español). Enciclopedia médica en español. Consultado el 9 de junio, 2008. «La fenoxibenzamina se usa para tratar los episodios de hipertensión y de transpiración relacionada con el feocromocitoma.»
3. ↑ Caine M, Perlberg S, Meretyk S (1978). «A placebo-controlled double-blind study of the effect of phenoxybenzamine in benign prostatic obstruction» British journal of urology. Vol. 50. n.º 7. pp. 551–4. PMID 88984.
4. ↑ Frang H, Cockcroft V, Karskela T, Scheinin M, Marjamäki A (2001). «Phenoxybenzamine binding reveals the helical orientation of the third transmembrane domain of adrenergic receptors» J. Biol. Chem.. Vol. 276. n.º 33. pp. 31279–84. DOI 10.1074/jbc.M104167200. PMID 11395517.

Bibliografía

• Day, M.D. (1979). Autonomic Pharmacology Experimental and Clinical Aspects. Churchill Livingstone.
• Bullock, S. Galbraith, A. Hunt, B. Manias, E. and Richards, A. (1999). Fundamentals of Pharmacology. Pearson Education Limited publishing as Prentice Hall.

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