Albendazol


Albendazol
Albendazol
Nombre (IUPAC) sistemático
metil(5-propilsulfanil-3H- benzoimidazol-2-il) amino
Identificadores
Número CAS 54965-21-8
Código ATC P02CA03
PubChem 2082
DrugBank APRD00782
Datos químicos
Fórmula C12H15N3O2S 
Peso mol. 265.333 g/mol
Farmacocinética
Metabolismo Oxidación de átomo de azufre formando metabolito activo sulfóxido
Datos clínicos
Cat. embarazo D
Estado legal Legal
Vías de adm. Oral

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El albendazol conocido también por sus nombres comerciales "Helmintab" y "Zentel", es un compuesto derivado de los benzimidazoles, indicado como medicamento en el tratamiento de una variedad de infestaciones causadas por parásitos (cestodas, nematodas, Ancylostoma duodenale y Necator americanus, Trichuris trichiura, y en el tratamiento de la Esquistosomiasis[1] ).

Contenido

Principales usos

Es efectivo (tratamiento de elección) contra:

  • Platelminto
    • Duelas/trematodos
    • Tenia/cestodos
      • Equinococosis[2]
  • Nematodos

Otros Usos

En África,el albendazol (donado por GlaxoSmithKline) es usado para el tratamiento de filariasis linfática como parte de los esfuerzos para detener la transmisión de la enfermedad.[3] En África Subsahariana, el albendazol es usado en combinación con la ivermectina, y en otros lugares del mundo, este fármaco es usado en combinación con dietilcarbamazina.[3]

En Brazil y otros países es usado contra la giardiasis.[4]

Mecanismo de acción

Como antiparasitario, el albendazol causa alteraciones degenerativas en las células del tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unión específico de la tubulina, inhibiendo así la polimerización y ensamblaje de los microtúbulos. La pérdida de los microtúbulos intracelulares conlleva a una deficiente captación de glucosa por los parásitos susceptibles, en especial, en los estados larvales y adultos, consumiendo así los depósitos de energía del gusano. Los cambios degenerativos en el retículo endoplásmico, la mitocondria de la capa germinal y la subsecuente liberación de lisosomas resulta en una disminución en la producción del ATP, que es la forma energética requerida para la supervivencia de los helmintos. Debido a esa disminución en la producción de energía, el parásito queda inmóvil y, eventualmente, muere.

Se ha demostrado que el albendazol inhibe a la enzima fumarato reductasa, el cual es específico para los helmintos. Esta acción puede ser considerada secundaria al efecto sobre los microtúbulos, debido a la disminuida absorción de glucosa. Esta acción sobre la enzima ocurre especialmente en presencia de un ambiente bajo en NADH, que es una coenzima asociada a muchas reacciones de óxido-reducción.

El albendazol tiene efectos larvicidas en las necatoriasis y efectos ovicidas en la ascariasis, anquilostomiasis y trichuriasis.

Dosis

Enfermedad hidaditiforme:

  • Pacientes de 60 kg o más: 400 mg dos veces al día, con comidas.

Efectos adversos

El Albendazol puede causar vértigo, cefalea, fiebre, náuseas, vomito, o alopecia temporal.

En raras ocasiones puede causar dolor faríngeo persistente, cefalea severa, convulsiones, problemas visuales, ictericia cutánea o conjuntival, orina obscura, dolor abdominal, problemas de coagulación, cambios de humor, rigidez cervical, cambio en el volumen urinario. También son factibles las reacciones alérgicas.

Pruebas de sangre y función hepática tienen que ser obtenidos regularmente en pacientes que reciben albendazol.

Interacciones

Antiepilepticos

Los medicamentos Carbamazepina, Fenitoína y Fenobarbital disminuyen los niveles plasmáticos de y la vida media del albendazol.[5]

Antagonistas de H2

La cimetidina eleva la concentración plasmática de albendazol, e incrementa su vida media.[6] El albendazol es un medicamento que se utiliza en tratamientos para infecciones parasitarias. Esta podría ser una interacción útil en los casos más severos, debido a que aumenta la potencia del albendazol.[7]

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a compuestos de la clase benzimidazoles.

Riesgo en el Embarazo

D (Australia) - No tomar el medicamento en el embarazo, y no embarazarse por un mes después de usar este medicamento. Estudios farmacológicos han demostrado que trazas de albendazol aparecen en el semen. Dado su potencial para teratogenicidad, los fabricantes advierten que los varones deberían usar también adecuada protección.

Véase también

Referencias

  1. Schistomiasis and Soil-Transmitted Parasite Infections: Preliminary Estimates of the Number of Children Treated with Albendazole or Mebendazole (WER, No. 16, 2006, 81, 145-164
  2. Horton J (April 2003). «Albendazole for the treatment of echinococcosis». Fundam Clin Pharmacol 17 (2):  pp. 205–12. doi:10.1046/j.1472-8206.2003.00171.x. PMID 12667231. http://www3.interscience.wiley.com/resolve/openurl?genre=article&sid=nlm:pubmed&issn=0767-3981&fecha=2003&volumen=17&número=2&spage=205. 
  3. a b The Carter Center, "Lymphatic Filariasis Elimination Program", http://www.cartercenter.org/health/lf/index.html, consultado el 2008-07-17 
  4. See http://www.wjgnet.com/1007-9327/10/1215.pdf
  5. Lanchote VL, Garcia FS, Dreossi SA, Takayanagui OM (June 2002). «Pharmacokinetic interaction between albendazole sulfoxide enantiomers and antiepileptic drugs in patients with neurocysticercosis». Therapeutic Drug Monitoring 24 (3):  pp. 338–45. PMID 12021623. http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?issn=0163-4356&volumen=24&número=3&spage=338. 
  6. «Effect of dose increase or cimetidine co-administration on albendazole bioavailability». The American journal of tropical medicine and hygiene 63 (5):  pp. 270–273. 2000. http://www.ajtmh.org/cgi/content/abstract/63/5/270. 
  7. Wen H, Zhang HW, Muhmut M, Zou PF, New RR, Craig PS (February 1994). «Initial observation on albendazole in combination with cimetidine for the treatment of human cystic echinococcosis». Annals of Tropical Medicine and Parasitology 88 (1):  pp. 49–52. PMID 8192515. 

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