Loperamida

Loperamida
Loperamida
Nombre (IUPAC) sistemático
4-[4-(4-chlorofenil)- 4-hidroxy-1-piperidil]- N,N-dimetil- 2,2-difenil-butanamida
Identificadores
Número CAS 53179-11-6 34552-83-5
Código ATC A07DA03 A07DA05
PubChem 3955
DrugBank APRD00275
Datos químicos
Fórmula C29H33N2ClO2 
Peso mol. 477.037 g/mol (513.506 con HCl)
Farmacocinética
Biodisponibilidad No absorbida por el estómago
Unión proteica 97%
Metabolismo hepático
Vida media 9.1 hasta 14.4 horas (media 10.8 horas)
Datos clínicos
Cat. embarazo B[1] [2]
Estado legal GSL (UK) OTC (USA)
Vías de adm. comprimidos, cápsulas, gotas, solución pediátrica

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La Loperamida, es un derivado sintético de la piperidina,[3] se trata de un droga efectiva contra la diarrea generada por una gastroenteritis o una enfermedad inflamatoria intestinal. En la mayoría de los países se encuentra disponible bajo medicamentos con nombres comerciales como Fortasec, Lopex, Fadal, Imodium, Dimor y Pepto Diarrhea Control. Fue descubierta por la empresa Janssen Pharmaceutica en el año 1969. La principal capacidad de este principio activo es el disminuir la motilidad del intestino.

Contenido

Modo de acción

La loperamida es un opioide receptor agonista y actua sobre los receptores μ-opioides en el plexo mientérico del intestino grueso; no afectando al sistema nervioso central tal y como lo hacen otros opioides.[4]

Trabaja cesando la actividad del plexo mientérico lo que hace que disminuya la motilidad tanto circular como longitudinal del músculo liso de las paredes del intestino. Esto hace que se aumente el tiempo de permanencia de las substancias en el intestino, permitiendo que se absorba más agua en la materia fecal. La loperamida también hace descender los movimientos en la masa colónica y suprime la respuesta gastrocólica.[5]

Dosis

En los adultos se puede hacer un tratamiento inicialmente durante los ataques diarréicos de 4 mg por dosis, seguido de 2 mg después de cada deposición hasta alcanzar un máximo de 16 mg al día.

Contraindicaciones

No debe administrase este medicamento si se tiene fiebre o si las deposiciones muestran trazas de sangre. No es aconsejable tomar este medicamento durante más de dos días seguidos, en ningún caso debe adminsitrarse a un niño por debajo de los 6 años sin consulta de un médico. Durante su administración debe consumirse agua, para evitar una deshidratación.

Véase también

Referencias

  1. ↑ loperamide medical facts from Drugs.com
  2. ↑ SafeFetus.com
  3. ↑ US National Cancer Institute, Drug Dictionary
  4. ↑ Loperan - marca comercial
  5. ↑ Katzung, Bertram G. Basic and Clinical Pharmacology, 9th ed. (2004). ISBN 0-07-141092-9

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