Aliskiren

Aliskiren
Identificadores
Número CAS	173334-57-1
Código ATC	C
PubChem	5493444
DrugBank	DB01258
Datos químicos
Fórmula	C64H110Co0N6I0Br0Cl0F0O16P0S0Se0Na00
Peso mol.	1219.60
Sinónimos	Aliskiren hemifumarato
Datos clínicos
Inf. de Licencia	EMA:enlace, FDA:enlace
Cat. embarazo	?
Estado legal	?
Vías de adm.	oral
Aviso médico

Aliskiren es el primer fármaco de una nueva clase de antihipertensivos: los inhibidores de la renina.

Historia

Aliskiren fue fruto de la colaboración de las farmacéuticas Novartis y Speedel.^{[1] ,[2]} Fue aprobada por la FDA en el 2007 para el tratamiento de la hipertensión primaria.^[3] Los científicos de estos laboratorios conocían que el organismo, como reacción al uso crónico de otras sustancias antihipertensivas que afectaban al eje renina-angiotensina-aldosterona, aumentaba la producción de renina, con lo que los fármacos perdían parte de su efecto. Se pensó que esto se evitaría si se atacaba directamente la actividad de la renina.^[4] Se comercializa con el nombre de Tekturna en EEUU y Rasilles en gran parte del mundo.

Farmacodinámica

Mecanismo de acción

La renina es la primera sustancia del eje renina-angiotensina-aldosterona, que juega un papel central en el control de la tensión arterial. La renina transforma el angiotensinógeno en angiotensina I, la cual, por acción de la enzima conversora de angiotensina (ECA), es convertida en angiotensina II. La angiotensina tiene tanto efectos directos como indirectos sobre las causas de la hipertensión arterial. Por un lado origina contracción de la musculatura lisa arterial, lo que lleva a vasoconstricción y aumento de la presión arterial. Por otra parte aumenta la síntesis de aldosterona, lo que origina retención de sodio y agua en los túbulos renales, aumento del volumen plasmático e indirectamente aumento de la tensión arterial. Aliskiren se une a la proteína S3^bp, necesaria para el paso de angiotensinógeno a angiotensina I, con lo que se impide la sístesis de ésta.^[5]

Interacciones

Es sustrato de la CYP3A4, por lo que puede interaccionar con:

• Furosemida,
• Atorvastatina,
• Ketoconazol,
• Ciclosporina

Efectos adversos

• Angioedema
• Hiperpotasemia, sobre todo cuando se utiliza con inhibidores de la ECA en pacientes diabéticos
• Hipotensión, en particular en pacientes con depleción de volumen
• Diarrea y otros síntomas gastrointestinales
• Erupción cutánea, elevación de ácido úrico, gota y litiasis renal.

Contraindicaciones

• Embarazo y lactancia materna.^[6]
• No hay estudios con pacientes afectos de insuficiencia renal.^[7]

Referencias

1. ↑ Gradman A, Schmieder R, Lins R, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian M (2005). Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive patients. Circulation 111 (8): 1012–8. doi : 10.1161/01.CIR.0000156466.02908.ED . PMID 15723979
2. ↑ Straessen JA, Li Y, and Richart T (2006). Oral Renin Inhibitors. Lancet 368 (9545): 1449–56. doi : 10.1016/S0140-6736(06)69442-7 . PMID 17055947 Disponible en [1] .
3. ↑ " First Hypertension Drug to Inhibit Kidney Enzyme Approved ", CBC (2007-03-06) . Retrieved on 14 March 2007 . Obtenido el 14 de marzo de 2007.
4. ↑ Ingelfinger JR (June 2008). Aliskiren and dual therapy in type 2 diabetes mellitus N. Engl. Engl. J. Med. 358 (23): 2503–5. doi : 10.1056/NEJMe0803375 . PMID 18525047.[Disponible en [2].
5. ↑ [3]
6. ↑ http://www.medicinescomplete.com/mc/bnf/56/200228.htm
7. ↑ [ http://www.medicinescomplete.com/mc/bnf/56/200205.htm]

Véase también