Aliskiren


Aliskiren
Aliskiren
Identificadores
Número CAS 173334-57-1
Código ATC C
PubChem 5493444
DrugBank DB01258
Datos químicos
Fórmula C64H110Co0N6I0Br0Cl0F0O16P0S0Se0Na00
Peso mol. 1219.60
Sinónimos Aliskiren hemifumarato
Datos clínicos
Inf. de Licencia EMA:enlace, FDA:enlace
Cat. embarazo  ?
Estado legal  ?
Vías de adm. oral

Wikipedia NO es un consultorio médico Aviso médico

Aliskiren es el primer fármaco de una nueva clase de antihipertensivos: los inhibidores de la renina.

Contenido

Historia

Aliskiren fue fruto de la colaboración de las farmacéuticas Novartis y Speedel.[1] ,[2] Fue aprobada por la FDA en el 2007 para el tratamiento de la hipertensión primaria.[3] Los científicos de estos laboratorios conocían que el organismo, como reacción al uso crónico de otras sustancias antihipertensivas que afectaban al eje renina-angiotensina-aldosterona, aumentaba la producción de renina, con lo que los fármacos perdían parte de su efecto. Se pensó que esto se evitaría si se atacaba directamente la actividad de la renina.[4] Se comercializa con el nombre de Tekturna en EEUU y Rasilles en gran parte del mundo.

Farmacodinámica

Mecanismo de acción

La renina es la primera sustancia del eje renina-angiotensina-aldosterona, que juega un papel central en el control de la tensión arterial. La renina transforma el angiotensinógeno en angiotensina I, la cual, por acción de la enzima conversora de angiotensina (ECA), es convertida en angiotensina II. La angiotensina tiene tanto efectos directos como indirectos sobre las causas de la hipertensión arterial. Por un lado origina contracción de la musculatura lisa arterial, lo que lleva a vasoconstricción y aumento de la presión arterial. Por otra parte aumenta la síntesis de aldosterona, lo que origina retención de sodio y agua en los túbulos renales, aumento del volumen plasmático e indirectamente aumento de la tensión arterial. Aliskiren se une a la proteína S3bp, necesaria para el paso de angiotensinógeno a angiotensina I, con lo que se impide la sístesis de ésta.[5]

Interacciones

Es sustrato de la CYP3A4, por lo que puede interaccionar con:

Efectos adversos

Contraindicaciones

  • Embarazo y lactancia materna.[6]
  • No hay estudios con pacientes afectos de insuficiencia renal.[7]

Referencias

  1. Gradman A, Schmieder R, Lins R, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian M (2005). Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive patients. Circulation 111 (8): 1012–8. doi : 10.1161/01.CIR.0000156466.02908.ED . PMID 15723979
  2. Straessen JA, Li Y, and Richart T (2006). Oral Renin Inhibitors. Lancet 368 (9545): 1449–56. doi : 10.1016/S0140-6736(06)69442-7 . PMID 17055947 Disponible en [1] .
  3. " First Hypertension Drug to Inhibit Kidney Enzyme Approved ", CBC (2007-03-06) . Retrieved on 14 March 2007 . Obtenido el 14 de marzo de 2007.
  4. Ingelfinger JR (June 2008). Aliskiren and dual therapy in type 2 diabetes mellitus N. Engl. Engl. J. Med. 358 (23): 2503–5. doi : 10.1056/NEJMe0803375 . PMID 18525047.[Disponible en [2].
  5. [3]
  6. http://www.medicinescomplete.com/mc/bnf/56/200228.htm
  7. [ http://www.medicinescomplete.com/mc/bnf/56/200205.htm]

Véase también


Wikimedia foundation. 2010.

Mira otros diccionarios:

  • Aliskiren — Strukturformel Allgemeines Freiname Aliskiren …   Deutsch Wikipedia

  • Aliskiren — drugbox IUPAC name = (2 S ,4 S ,5 S ,7 S ) 5 amino N (2 carbamoyl 2 methyl propyl) 4 hydroxy 7 { [4 methoxy 3 (3 methoxypropoxy) phenyl] methyl} 8 methyl 2 propan 2 yl nonanamide CAS number = 173334 57 1 ATC prefix = C09 ATC suffix = XA02 ATC… …   Wikipedia

  • aliskiren — noun A renin inhibitor that is used in the treatment of hypertension …   Wiktionary

  • aliskiren — alis·ki·ren (a lis kiґren) an inhibitor of plasma renin activity, interfering with the renin angiotensin aldosterone system; administered orally in treatment of hypertension …   Medical dictionary

  • Discovery and development of renin inhibitors — Renin inhibitors are antihypertensive drugs that inhibit the first and rate limiting step of the renin angiotensin aldosterone system (RAAS). Since the 1970s scientists have been trying to develop potent inhibitors with acceptable oral… …   Wikipedia

  • Renininhibitor — Renininhibitoren, auch Reninhemmer genannt, sind chemische Verbindungen, die als Inhibitoren das Enzym Renin hemmen und somit in das Blutdruck regulierende Renin Angiotensin Aldosteron System eingreifen. Sie werden als potenzielle Arzneistoffe… …   Deutsch Wikipedia

  • Diabetische Glomerulosklerose — Klassifikation nach ICD 10 N08.3* Glomeruläre Krankheiten bei Diabetes mellitus …   Deutsch Wikipedia

  • Intrakapilläre Glomerulonephrose — Klassifikation nach ICD 10 N08.3* Glomeruläre Krankheiten bei Diabetes mellitus …   Deutsch Wikipedia

  • Kimmelstiel-Wilson-Syndrom — Klassifikation nach ICD 10 N08.3* Glomeruläre Krankheiten bei Diabetes mellitus …   Deutsch Wikipedia

  • Speedel — Holding AG Unternehmensform Aktiengesellschaft ISIN CH0021483885 Gründung …   Deutsch Wikipedia


Compartir el artículo y extractos

Link directo
Do a right-click on the link above
and select “Copy Link”

We are using cookies for the best presentation of our site. Continuing to use this site, you agree with this.