Minoxidil

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Minoxidil
Nombre (IUPAC) sistemático
3-hydroxy-2-imino-6-(1-piperidyl)pyrimidin-4-amine
Identificadores
Número CAS	38304-91-5
Código ATC	0C2DC01
PubChem	4201
DrugBank	APRD00086
Datos químicos
Fórmula	C9H15N5O1
Peso mol.	209.251 g/mol
Farmacocinética
Metabolismo	Hepático
Vida media	4.2 horas
Excreción	Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo	C
Estado legal	Aprobado para uso tópico.
Vías de adm.	Oral / tópica
Aviso médico

El minoxidil es un vasodilatador que, en principio, se usaba de forma exclusivamente oral (Loniten®) para tratar a pacientes con presión sanguínea alta. Ha resultado eficaz en sujetos con las formas de hipertensión arterial más graves y resistentes a fármacos.

Fruto de la casualidad, se descubrió que tenía unos efectos secundarios muy interesantes, consistentes en crecimiento capilar y regresión de la calvicie. En los 80, Upjohn Corporation, una compañía farmacéutica con sede en Michigan, Estados Unidos, comenzó a producir una disolución con minoxidil concentrado al 2% para tratar la calvicie y la pérdida de cabello, bajo el nombre comercial norteamericano de Rogaine. En el resto de países extranjeros se llamó Regaine. Normalmente, los tratamientos basados en minoxidil tienen como concentración un 5% si están destinados a hombres, y un 2% si en cambio están destinados a mujeres. Al día de hoy, se desconoce cómo este fármaco estimula el crecimiento capilar.

Mecanismo de acción

Se metaboliza in vivo mediante la sulfotransferasa hepática hacia la molécula activa. El sulfato de minoxidil relaja el músculo liso vascular en sistemas aislados, en los cuales el fármaco original es inactivo.

El sulfato de minoxidil activa los canales de potasio regulados por ATP. Al abrir dichos canales en el músculo liso y, así, permitir el flujo de salida de ese elemento, ocurre hiperpolarización del músculo liso y relajación del mismo.

Efecto farmacológicos

Produce vasodilatación arteriolar. Incrementa el flujo sanguíneo hacia piel, músculo estriado, tubo digestivo y corazón. El principal determinante del aumento del gasto cardíaco es el efecto del minoxidil sobre la resistencia vascular periférica para incrementar la circulación venosa hacia el corazón.

También es un vasodilatador renal y estimulador potente de la secreción de renina.

Farmacocinética

Es bien absorbido a nivel gastrointestinal. Sus concentraciones máximas en el organismo ocurren una hora después de haber sido administrado por vía oral. Solo el 20% del fármaco se excreta sin cambios en la orina y su principal vía de eliminación es mediante el metabolismo hepático.

Presenta una vida plasmática de 3 a 4 horas, pero la duración de su acción es muchas veces superior a las 24 horas.

Efectos adversos

Se distinguen la retención de líquidos y sal, efectos cardiovasculares e hipertricosis.

Minoxidil es menos efectivo cuando el área de actuación es extensa. Sin embargo, su efectividad ha sido ampliamente demostrada en hombres jóvenes (de 18 a 41 años de edad), sobre todo en regiones cercanas a la zona de la coronilla (vértex).

Los efectos secundarios (y los deseados) tienden a desaparecer una vez se interrumpe el tratamiento con minoxidil.

La experiencia de usuarios en los diferentes foros de internet demuestra que su efectividad en la lucha contra la AGA es mayor cuando se realizan 2 aplicaciones diarias. Este fármaco combinado con finasteride está dando muy buenos resultados en el campo de la alopecia.