Mirtazapina

Mirtazapina
Mirtazapina
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-1,2,3,4,10,14b-Hexahidro-2-metilpirazino[2,1-a]
pirido[2,3-c][2]benzazepina
Identificadores
Número CAS 61337-67-5 61-76-7 (hidrocloruro)
Código ATC N06AX11
PubChem 4205
Datos químicos
Fórmula C17H19N3 
Peso mol. 265.36 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 50%
Metabolismo hepático
Vida media 37 horas (mujeres), 26 horas (hombres)
Datos clínicos
Cat. embarazo C (USA)
Estado legal  ?
Vías de adm. Tableta oral Solución oral

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En farmacología, mirtazapina es nombre de un medicamento antidepresivo de estructura tetracíclica y clasificado como un antidepresivo noradrenérgico y serotonérgico específico (NaSSA por sus siglas en inglés). Debido a su peculiar perfil farmacológico, la mirtazapina está virtualmente deprovista de efectos anticolinérgicos (antimuscarínicos), efectos secundarios por serotonina y por adrenérgicos, entre ellos hipotensión ortostática y disfunción sexual. La mirtazapina actúa aumentando la liberación de noradrenalina y de la serotonina mediante el bloqueo de los receptores alfa 2 presinápticos. Tiene pocos efectos antimuscarínicos pero se comporta como un sedante debido a que tiene propiedades antihistamínicas, los cuales pueden causar aumento de peso. Su utilidad mayor radica en potenciar la efectividad de fármacos como la duloxetina y venlafaxina y para la depresión resistente a tratamientos. La mirtazapina es relativamente segura si se toma en situaciones de sobredosis.

Contenido

Farmacodinamia

La mirtazapina tiene un efecto dual (en cuanto a la afectación de los sistemas serotoninérgico y noradrenérgico) así como específico, por su acción antagonista sobre los receptores α2-adrenérgicos, como así también sobre los receptores 5-ht2a, 5-ht2c, 5-ht3. No ejerce influencia sobre los mecanismos de recaptación de serotonina. Es muy similar al antidepresivo mianserina, tanto a nivel de estructura química como de mecanismo de acción.

Efectos colaterales

Es de interés que los efectos secundarios de la mirtazapina pueden ser usados como beneficios en situaciones clínicas. La sedación, aumento de apetito y la ganancia de peso que produce secundariamente puede resultar favorable para pacientes con síndromes depresivos caracterizados por insomnia y trastornos del apetito. Adicionalmente puede resultar útil en pacientes con náusea por su característica de antagonista del receptor 5-HT3, el mismo blanco del clásico antiemético ondansetron.

A bajas dosis como las de 7.5 mg, la mirtazapina actúa como un antihistamínico que causa sedación, lo cual puede ser beneficioso en pacientes con depresión que tienen dificultad para dormir. A dosis mayores de 15 mg, su principal efecto es inducir la liberación de norepinefrina por lo que pierde sus funciones sedativas.[cita requerida]

Efectos adversos comunes

  • Alucinaciones visuales leves durante el día o si se está despierto
  • Aumento del apetito
  • Sueños vívidos y/o pesadillas como resultado de administraciones contínuas
  • Ganancia de peso
  • Aumento en la concentración de colesterol independiente de la ganancia de peso
  • Somnolencia, especialmente a dosis bajas en las primeras semanas del tratamiento
  • Mareo, incluyendo malestar y síntomas de resfrío
  • Dolor de cabeza
  • Hinchazón general o localizada
  • Sequedad de boca

Efectos adversos menos frecuentes

Embarazo y lactancia

  • Embarazo: No administrar en el emabrazo.
  • Lactancia: No existen suficiente data en humanos, aunque se ha sugerido que la mirtazapina pasa en la leche materna en concentraciones importantes. El uso de la mirtazapina en madres que estén dando leche materna debe ser sopesado en base a los posibles riesgos al lactante.

Bibliografía

Isaza CA et al. Fundamentos de farmacología en terapéutica, 4 ed, 2002.

M. Salazar, C. Peralta, J. Pastor; Tratado de Psicofarmacología, bases y aplicación clínica;ed. Panamericana, 2004

Enlaces externos


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