Anfotericina B

Anfotericina B

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Anfotericina B Aviso médico
Nombre (IUPAC) sistemático
(1R,3S,5R,6R,9R,11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E, 23E,25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)- ​33-​(4-​amino-​3,5-​dihydroxy-​6-​methyloxan-​2-​yl)oxy-​ 1,3,5,6,9,11,17,37-​octahydroxy-​15,16,18-​ trimethyl-​13-​oxo-​14,39-​ dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-​19,21,23,25,27,29,31-​heptaene-​36-​ carboxylic acid
Identificadores
Número CAS	?
Código ATC	J02AA01
PubChem	5386092
ChEBI	?
Datos químicos
Fórmula	C47H73NO17
Peso mol.	924.079020 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	?
Metabolismo	?
Vida media	?
Excreción	Renal.
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo	?
Estado legal
Vías adm.	Intravenosa.

La anfotericina es un antibiótico y antifúngico extraído del Streptomyces nodosus, una bacteria filamentosa, obtenido inicialmente en 1955 en el Instituto Squibb Para la Investigación Médica a partir de cultivos de un aislado de streptomycete obtenido en el suelo del río Orinoco en la región de Venezuela. Tiene una constitución química poliénica (heptaeno), conteniendo además una hexosamina (micosamina), grupos ácidos (ácido carboxílico) y básicos (amina primaria). Es insoluble en agua y en la mayoría de los disolventes orgánicos. Existen dos formas químicas la anfotericina A, sin aplicación clínica y químicamente de configuración macrólida y la anfotericina B.^[1] Su nombre se origina de las propiedades anfotéricas del producto químico.

Farmacocinética

Artículo principal: Farmacocinética

Su absorción por vía oral es mínima, por lo que se utiliza por vía intravenosa. Por esta vía los niveles terapéuticos se mantienen durante 24 horas, siendo su eliminación renal lenta y de sólo un 5% en forma activa, encontrándose trazas de la misma hasta dos meses después de suspender el tratamiento.^[2] Su difusión al líquido cefalorraquídeo es escasa.^[3]

Farmacodinámica

Artículo principal: Farmacodinámica

Mecanismo de acción

Se fija a los esteroles de la membrana de las células eucariotas, con mayor afinidad al ergosterol de los hongos, alterando la permeabilidad de la membrana con salida de iones sodio, potasio e hidrogeniones, provocando la muerte del hongo.^[4]

Interacciones

Artículo principal: Interacción farmacológica

• Medicamentos nefrotóxicos: La amfotericina B es potencialmente nefrotóxica, por lo que la asociación con otros nefrotóxicos ha de controlarse cuidadosamente.
• Zidovudina: Riesgos de mielotoxicidad y nefrotoxicidad aumentados.
• Ciclosporina: Se ha observado un aumento de la creatinina en el suero de pacientes tratados con ambos fármacos.
• Otros fármacos: Se han descrito interacciones de algunas sales de la amfotericina B con antineoplásicos, corticosteroides, digital y relajantes musculares.^[5]

Uso clínico

Indicaciones

Está indicado en el tratamiento de la candidiasis invasiva grave, de micosis sistémicas graves tales como aspergilosis, criptococosis, histoplasmosis, fusariosis, zigomicosis, blastomicosis, coccidioidomicosis y Fungemia por Malassezia spp, además en el tratamiento y profilaxis de la leishmaniasis visceral.

Embarazo y lactancia

No se dispone de datos clínicos adecuados sobre el uso de amfotericina B en complejo lipídico en mujeres embarazadas ni durante la lactancia.

Reacciones adversas

Artículo principal: Reacción adversa a medicamento

Las reacciones adversas (RAM) más frecuentes observadas con este medicamento han sido escalofríos (15%), aumento de la creatinina (11%), pirexia (11%), náuseas (7%) e hipopotasemia (6%).

La tabla que sigue expone las RAM frecuentes (menos de un caso cada 10 tratamientos pero más de 1 cada 100 : <1/10 y ≥1/100)

Reacciones adversas a la anfotericina B[5]
Órgano afectado	Tipo de reacción adversa
Pruebas de Laboratorio	Aumento de fosfatasa alcalina, aumento de urea, anomalías en pruebas de función hepática.
Transtornos cardíacos	Taquicardia, arritmias incluida taquicardia supraventricular, bradicardia, fibrilación auricular, bloqueo auriculoventricular de segundo grado y extrasístoles ventriculares.
Trastornos de la sangre	Anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Trastornos del sistema nervioso	Cefalea, temblores.
Trastornos respiratorios	Asma, disnea, hiperventilación, alteración respiratoria
Trastornos gastrointestinales	Diarrea, náuseas, vómitos.
Trastornos renales y urinarios	Insuficiencia renal incluido fallo renal.
Trastornos de la piel	Rash.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición	Acidosis, alteraciones de los niveles séricos de potasio, calcio, cloruros, fosfato, alteraciones del equilibrio hídrico, hiperbilirrubinemia, hipopotasemia, hipomagnesemia.
Otros	Hipertensión, hipotensión, astenia, edema generalizado, reacción en el lugar de la inyección.

Notas

1. ↑ Lorenzo Velázquez et al.: Farmacología y su proyección a la clínica. 13ª ed. Ed. Oteo. 1976, pp. 966s {ISBN 84-85152-05-0}.
2. ↑ Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 28ª ed. Ed.: The Pharmaceutical Press. 1982 pg 716-9 {ISBN 0-85369-160-6} ISSN 02635364
3. ↑ J. Apley et al., Br. med. J., 1970, 1, 596
4. ↑ «Poliénicos» en la web Farmanuario (enlace consultado el 6 de septiembre de 2008).
5. ↑ ^{a b} Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. Información de prospectos autorizados. Enlace consultado el 6 de septiembre de 2008.

Véase también

• Enfermedades micóticas
• Micosis

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