- Oxcarbazepina
-
Oxcarbazepina 
Nombre (IUPAC) sistemático 10,11-Dihidro-10-oxo-5 H -dibenzo(b,f)azepina-5-carboxamida Identificadores Número CAS 28721-07-5 Código ATC N03AF02 PubChem 34312 DrugBank APRD01308 Datos químicos Fórmula C = 15 Peso mol. 252.268 g/mol Farmacocinética Biodisponibilidad > 95% Unión proteica ? Metabolismo Hepático
(Enzimas citosólicas + Ácido glucurónico)Vida media 1-5 horas (adulto sano) Excreción Renal Datos clínicos Cat. embarazo C (USA) Estado legal POM (UK) ℞-only (USA) Vías de adm. Oral (tabletas o suspensión) 
Aviso médicoLa Oxcarbazepina (comercializada como Trileptal® y Epilexter® por Novartis y Esteve respectivamente, o como Trexapin por Taro) es un antiepiléptico y estabilizante del estado de ánimo, utilizado primariamente en el tratamiento de la epilepsia y el trastorno bipolar. A octubre de 2007, El trileptal también está en forma de medicamento genérico en los Estados Unidos. La Oxcarbazepina es un derivado estructural de la carbamazepina, a la que se añade un átomo de oxígeno extraen el anillo de dibenzazepina. Esta diferencia ayuda a reducir el impacto del sobre el hígado del metabolismo del fármaco y de ese modo previene formas graves de anemia o agranulocitosis que en ocasiones se asocia con la carbamazepina. Además de esta reducción en efectos adversos, se piensa que tiene los mismos mecanismos de inhibición de los canales de sodio que ésta, (presumiblemente, el principal mecanismo de acción) -y generalmente se usa para tratar las mismas afecciones. La oxcarbazepina se ha encontrado recientemente asociada con un mejora del estado de ánimo y una reducción de los síntomas de la ansiedad mayores que otros principios empleados para tratar la epilepsia.[1]
Contenido
Efectos secundarios
La Oxcarbazepina ocasionalmente provoca fatiga, náusea, vómitos, dolor de cabeza, vértigos, aturdimiento y visión borrosa. Puede producir hiponatremia ( 2,7% de los pacientes), de modo que se deben comprobar los niveles sanguíneos de sodio si el paciente está aquejado de fatiga severa. Algunos de estos efectos secundarios (como el dolor de cabeza) son más pronunciados poco después de que se tome una dosis y tienden a disminuir con el paso del tiempo (por lo general 60-90 min). Se ha observado una mayor apetencia por alimentos salados (como patatas fritas). La frecuencia de los efectos adversos aumenta con dosis mayores de los 1200mg/d.
También se ha publicado la pérdida de concentración como un efecto secundario frecuente. Su aparición se correlaciona con el hecho de que el paciente ejercite tareas en que ésta sea necesaria, como el razonamiento matémático. Este factor tiende a ser percibido sólo por personas cuya vida realmente dependa de sus capacidades de razonamiento.
Otro de los efectos es la alteración de los niveles hepáticos, con el consiguiente incremento de los parametros Gamma GT y otros.
Historia
Fue sintetizada por primera vez en 1966, fue aprobada como uso como anticonvulsivo en Dinamarca en 1990. Fue aprobada en España en 1993, en Portugal en 1997, y finalmente para el resto de los países de la UE 1999. En Estados Unidos no fue aprobada hasta el 2000.
Otras informaciones
La Oxcarbazepina puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales
Se han observado un aumento de las anormalidades estructurales fetales y otras manifestaciones de toxicidad en el desarrollo (embrioletalidad, retraso del crecimiento) en la descendencia de animales tratados tanto con oxcarbazepina como con su metabolito 10-hidroxi (MHD) activo durante la gestación en dosis similares a la máxima recomendada para seres humanos.
Referencias
- ↑ Mazza M, Della Marca G, Di Nicola M, Martinotti G, Pozzi G, Janiri L, Bria P, Mazza S. Oxcarbazepine improves mood in patients with epilepsy. Epilepsy Behav. 2007 May;10(3):397-401. Epub 2007 Feb 14. PMID 17300991
- ChemicalLand21.com: Oxcarbazepina
- Historia del Trileptal
- Trileptal.com(Novartis)
- Información sobre la prescripción(PDF)
Enlaces externos
Categorías:- Código ATC N
- Antiepilépticos
Wikimedia foundation. 2010.
