Receptor adrenérgico alfa 2

Receptor adrenérgico alfa 2

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Receptor adrenérgico alfa 2A
Identificadores
Símbolo	ADRA2A
Símbolos alt.	ADRAR
Entrez	150
HUGO	281
OMIM	104210
RefSeq	NM_000681
UniProt	P08913
Otros datos
Locus	Cr. 10 q24-26

El receptor adrenérgico α₂ es uno de los tipos de receptores adrenérgicos presentes en la membrana plasmática de ciertas células, cuya función principal es la vasoconstricción y una disminución en la contracción de la musculatura lisa gastrointestinal. Existen varios subtipos de receptores α, los cuales tienen funciones en común con el receptor α₂, pero éste tiene sus funciones que le son específicas.

Funciones

Como el resto de los receptores adrenérgicos α, los receptores α₂ causan vasoconstricción de las arterias coronarias que suplen irrigación sanguínea al corazón^[1] y de las venas.^[2] Otras funciones incluyen"

• Disminución de la motilidad del músculo liso del tracto gastrointestinal^[3]
• Contracción de los genitales masculinos durante la eyaculación
• Son mediadores de la neurotransmisión en los nervios pre y possinápticos:
  • disminuyendo la liberación de acetilcolina^[4]
  • disminuyendo la liberación de noradrenalina^[4]
• Inhibición de la lipolisis en el tejido adiposo^[5]
• Inhibición de la liberación de insulina del páncreas^[6]
• Inducción de la liberación de glucagón del páncreas
• Agregación plaquetaria
• Secreción de las glándulas salivales^[7]
• Relajación del tracto gastrointestinal—efecto presináptico.

Mecanismo de acción

Los receptores adrenérgicos α₂ son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. Con su activación, una proteína heterotrimérica G, llamada G_i inactiva a la adenilil ciclasa, que a su vez produce una disminución del segundo mensajero intracelular AMPc lo que conlleva a la apertura de un canal de K+. En otros sitios promueve el intercambio Na+/K+ y estimula la Fosfolipasa Cβ2 que moviliza el Ácido Araquidónico y aumenta Ca++.

La relajación del tracto gastrointestinal por efecto inhibitorio presináptico ocurre por medio de la inhibición de la continua liberación de los efectos activadores sinápticos.^[4]

Agonistas

Algunos agonistas de los receptores α₂ adrenérgicos incluyen los medicamentos:

• adrenalina
• noradrenalina
• isoprenalina
• clonidina (antihipertensivo)
• lofexidina (antihipertensivo)
• xilazina (de uso veterinario como anestésico)
• tizanidina (en espasmos y calambres)
• guanfacina (antihipertensivo)
• clenbuterol (descongestivo y broncodilador)

La adrenalina tiene una afinidad mayor por el receptor que la noradrenalina, el cual a sus vez, tiene una mayor afinidad que la de la isoprenalina.

Antagonistas

Algunos antagonistas de los receptores α₁ adrenérgicos incluyen los medicamentos alfa bloqueantes:

• mirtazapina (antidepresivo noradrenérgico específico serotonérgico)
• yohimbina (impotencia sexual en hombres)^[8]
• mianserina (antidepresivo tetracíclico)

Subtipos

Existen tres subtipos de receptores α₂: ADRA2A, ADRA2B, ADRA2C.

Referencias

1. ↑ Woodman OL, Vatner SF (1987). «Coronary vasoconstriction mediated by α₁- and α₂-adrenoceptors in conscious dogs» Am. J. Physiol.. Vol. 253. n.º 2 Pt 2. pp. H388–93. PMID 2887122.
2. ↑ Elliott J (1997). «Alpha-adrenoceptors in equine digital veins: evidence for the presence of both α₁ and α₂-receptors mediating vasoconstriction» J. Vet. Pharmacol. Ther.. Vol. 20. n.º 4. pp. 308–17. DOI 10.1046/j.1365-2885.1997.00078.x. PMID 9280371.
3. ↑ Sagrada A, Fargeas MJ, Bueno L (1987). «Involvement of α₁ and α₂ adrenoceptors in the postlaparotomy intestinal motor disturbances in the rat» Gut. Vol. 28. n.º 8. pp. 955–9. DOI 10.1136/gut.28.8.955. PMID 2889649.
4. ↑ ^{a b c} Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Page 163
5. ↑ Wright EE, Simpson ER (1981). «Inhibition of the lipolytic action of beta-adrenergic agonists in human adipocytes by alpha-adrenergic agonists» J. Lipid Res.. Vol. 22. n.º 8. pp. 1265–70. PMID 6119348.
6. ↑ Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). «Table 20:2», Neuroscience, Third Edition edición, Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 0-87893-725-0.
7. ↑ Khan ZP, Ferguson CN, Jones RM (1999). «alpha-2 and imidazoline receptor agonists. Their pharmacology and therapeutic role» Anaesthesia. Vol. 54. n.º 2. pp. 146–65. DOI 10.1046/j.1365-2044.1999.00659.x. PMID 10215710.
8. ↑ MedlinePlus (en español). Extracto de corteza de yohimbe (Pausinystalia yohimbe Pierre ex Beille Rubiaceae). Último acceso 28 de abril de 2008.

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