Talidomida

Talidomida
Talidomida
Nombre (IUPAC) sistemático
2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)isoindol-1,3-diona
Identificadores
Número CAS 50-35-1
Código ATC L04AX02
PubChem 5426
DrugBank APRD01251
ChemSpider 5233
Datos químicos
Fórmula C13H10N2O4 
Peso mol. 258.23 g/mol
Farmacocinética
Unión proteica 55% y 66% para la (+)-R y (–)-S enantiómeros, respectivamente
Vida media rangos medios de aproximadamente 5 a 7 h con una sola dosis; no se altera con dosis múltiples
Datos clínicos
Cat. embarazo X (Au), X (EE.UU.)
Estado legal  ?
Vías de adm. oral

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La talidomida es un fármaco que fue comercializado entre los años 1958 y 1963 como sedante y como calmante de las náuseas durante los tres primeros meses de embarazo (hiperémesis gravídica).

Como sedante tuvo un gran éxito popular ya que no causaba casi ningún efecto secundario y en caso de ingestión masiva no era letal. Este medicamento, producido por Chemie Grünenthal, de Alemania, provocó miles de nacimientos de bebés afectados de focomelia, anomalía congénita caracterizada por la carencia o excesiva cortedad de las extremidades.

La talidomida afectaba a los fetos de dos maneras: bien que la madre tomara el medicamento directamente como sedante o calmante de náuseas o bien que el padre lo tomara, ya que la talidomida afecta al esperma y transmite los efectos nocivos ya en el momento de la concepción. Cuando se comprobaron los efectos teratogénicos (que provoca malformaciones congénitas), del medicamento, éste fue retirado con más o menos prisa en los países donde había sido comercializado bajo diferentes nombres. España fue de los últimos países al retirarlo el año 1963.

Investigando se descubrió que había dos talidomidas distintas, aunque de igual fórmula molecular, en las cuales cambiaba la disposición de los grupos en un carbono, que hasta entonces no se tenía en cuenta. Están pues (según la nomenclatura actual) la forma R (que producía el efecto sedante que se buscaba) y la S (que producía efectos teratogénicos). Este descubrimiento produjo que a partir de ese momento se tuviese en cuenta la esteroisomería en moléculas, utilizando el sistema R/S actual.

La talidomida fue comercializada bajo estos nombres (entre otros): Imidan, Varian, Contergan, Gluto Naftil, Softenon, Noctosediv, Entero-sediv, Entero-Sediv-Suspenso…

Talidomida: N-(2,6-dioxo-3-piperidil)ftalimida

La fórmula química de la talidomida es la siguiente: C13H10N2O4 (Masa molecular: 258,23). Su estructura química se muestra en la figura de la derecha.

Los dos enantiómeros de la talidomida:
Izq.: (S)-talidomida
Der.: (R)-talidomida


Contenido

El impacto social de la talidomida

Foto de un bebé nacido de una madre que tomó talidomida durante el embarazo; notése el apéndice en el pie y la malformación de su brazo derecho.

El fármaco provocó la denominada "catástrofe de la talidomida", ya que miles de bebés nacieron en todo el mundo con severas malformaciones irreversibles. Muchos de estos individuos tuvieron (y tienen) dificultades en integrarse en la sociedad a causa de su minusvalía. De hecho, nunca se hubiera sabido su teratogenicidad si la malformación que hubiese provocado fuera más común, como por ejemplo problemas cardíacos, ya que las dismelias que provoca son bastante raras.

Además, la alarma social que provocaron los severos efectos secundarios hizo que los responsables de Sanidad de muchos países empezaran a hacer un control estricto de los medicamentos antes de su comercialización. Por ejemplo, en Alemania, uno de los países más afectados por la talidomida (bajo el nombre de Contergan), antes de la catástrofe no existía ninguna ley ni comisión de control de medicamentos. En efecto, después de la catástrofe, muchos países paulatinamente empezaron a promulgar leyes de control de los medicamentos y también la exigencia que éstos sean sometidos a ensayos farmacológicos y probados en animales, además de ensayos clínicos en personas antes de su comercialización.

En Estados Unidos, la doctora Frances Oldham Kelsey, revisora de la FDA, se negó a autorizar el medicamento y pidió más estudios.[1] Aun cuando había sido aprobado en más de 20 países europeos y africanos.[2] Su insistencia en que el medicamento debía ser completamente analizado antes de su aprobación fue dramáticamente justificada cuando sobrevino la catástrofe.[3] Como resultado, las reformas a las pruebas clínicas de medicamentos fueron aprobadas por unanimidad por el Congreso en 1962.[3] Estas reformas requerían "límites más estrictos para las pruebas y la distribución de nuevos medicamentos",[4] para evitar problemas similares. La enmienda reconoció también, por vez primera, que "la eficacia debería ser establecida antes de su comercialización".[3] Este medicamento fue testeado en animales para observar algún tipo de efecto secundario y al no encontrarse se comercializó. Ahora podemos notar que la prueba de medicamentos en animales no siempre sirve para saber cuáles serán los posibles efectos secundarios en los humanos

Otros efectos secundarios diferentes a los teratogénicos

Después de la reaparición de este medicamento es necesario saber que son comunes la cefalea, náuseas, somnolencia, mareo, xerostomía y onicolisis; todos desaparecen al suspender su consumo.

La talidomida hoy en día

En la actualidad, la talidomida se vuelve a utilizar, con el apoyo de la OMS, en algunos países, porque se ha comprobado su eficacia en enfermedades como la lepra. Se conocen casos de nacimientos de niños con dismelia en Etiopía y Brasil, hijos de padres tratados con talidomida.

Se puede encontrar en venta en Internet, pero este tipo de venta es totalmente fraudulenta.

También se están realizando ensayos con talidomida y algunos de sus derivados en enfermos de ciertos tipos cáncer. Se ha comprobado su eficacia en casos de mieloma múltiple, aplicándose especialmente en casos en los que los tratamientos convencionales (quimio y radioterapia) no han tenido éxito o no son viables. En algunos casos la talidomida ha superado en eficiencia a la terapia convencional.[5]

Mecanismos de Acción

El uso de la talidomida se hace bajo estricta supervisión médica. Su efecto inmunomodulador y antiinflamatorio se explica mediante la inducción en el incremento de la relación linfocitos T CD8/CD4 por disminución de los linfocitos T colaboradores circulantes, además inhibe la producción de Interleucina 1 y 12, los factores de necrosis tumoral alfa y gamma.

Usos médicos actuales

Se ha usado con éxito y como terapia alternativa o de segunda elección para enfermedades como:Lupus eritematoso discoide, Enfermedad de Behcet, Eritema nodoso, Lepra, Enfermedad injerto contra huésped, Úlceras aftosas en pacientes con VIH, Estomatitis aftosa recurrente, Prúrigo nodular, Prúrigo actínico y Mieloma múltiple. Actualmente se están desarrollando estudios con la droga en casos de prostatitis crónica.

Dosis y presentación

Viene en tabletas de 50 mg y se administran entre 100 y 400 mg diarios. También se administraban en jarabes, había que tomar de 10 a 20 mg según el grado de náuseas.

Enlaces externos

Referencias

  1. «Frances Kelsey» (en inglés). Canada Heirloom Series. Heirloom Publishing Inc. (1986). Consultado el 2 de abril de 2010.
  2. *Rouhi, Maureen (20 de junio de 2005). «Top Pharmaceuticals: Thalidomide» (en inglés). Chemical & Engineering News (American Chemical Society) 83 (25). http://pubs.acs.org/cen/coverstory/83/8325/8325thalidomide.html. 
  3. a b c «The Story Of The Laws Behind The Labels» (en inglés). FDA Consumer. junio 1981. http://www.fda.gov/AboutFDA/WhatWeDo/History/Overviews/ucm056044.htm. 
  4. Simpson, Joanne Cavanaugh (septiembre 2001). «Pregnant Pause» (en inglés). Johns Hopkins Magazine 53 (4). http://www.jhu.edu/~jhumag/0901web/pregnant.html. 
  5. Iriberri, Ainhoa (2008). «Cara y cruz de un fármaco maldito». Madrid, España: Mediapubli Sociedad de Publicaciones y Ediciones S.L.. Consultado el 29 de enero de 2008.

Bibliografía

  • Gamero Esparza, Carlos., Píldoras en su laberinto Revista Vivat Academia. Noviembre de 2002, Nº 40 . Publicado en el sitio: http://www2.uah.es/vivatacademia/anteriores/n40/ambiente.htm
  • Gamero Esparza, Carlos., Cifras de la Talidomida Publicado en el sitio: http://www.avite.org/cifras2.htm
  • Isaza M., et al. Fundamentos de farmacología en terapeútica. Colombia: 4ª ed; 2002.
  • Jara, Miguel (2007). «Holocausto Talidomida (El Regreso)». Traficantes de salud: cómo nos venden medicamentos peligrosos y juegan con la enfermedad. Barcelona: Icaria Editorial. ISBN 84-7426-913-X. 

Wikimedia foundation. 2010.

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