Imipenem

Imipenem
Nombre (IUPAC) sistemático
(5R,6S)-3-[2-(aminomethylideneamino)ethylsulfanyl]- 6-(1-hydroxyethyl)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept- 2-ene-2-carboxylic acid
Identificadores
Número CAS	74431-23-5
Código ATC	J01DH05
PubChem	47317
Datos químicos
Fórmula	C12N3O4S
Peso mol.	299.347
Farmacocinética
Biodisponibilidad	?
Vida media	60 minutos
Excreción	[renal]
Datos clínicos
Cat. embarazo	?
Estado legal	?
Vías de adm.	intravenosa
Aviso médico

Imipenem es un antibiótico betalactámico de uso intravenoso desarrollado en 1985. Pertenece al subgrupo de los carbapenem. Se deriva de un compuesto llamado tienamicina que es producido por la bacteria Streptomyces cattleya. El imipenem interfiere con la síntesis de la pared celular de las bacterias sensibles. Es un medicamento altamente resistente a la hidrólisis por betalactamasas. Debe ser administrada por vía intravenosa o intramuscular porque no es absorbida eficazmente en el tracto gastrointestinal.^[1]

Indicaciones

El imipenem tiene un gran espectro antibacteriano incluyendo bacterias Gram-negativas, así como gérmenes aerobios y anaerobios gram-negativos. Es especialmente importante su potencia contra Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter y especies de Enterococcus. No es activo contra el Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina, Enterococcus faecium, Clostridium difficile, Burkholderia cepacia ni Stenotrophomonas maltophilia.^[2] Imipenem, como otros medicamentos del grupo carbapenem, son de uso restringido con el fin de evitar la aparición de resistencias bacterianas.

Mecanismo de acción

Imipenem actúa como antimicrobiano inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana en varias bacterias gram-negativas y gram-positivas. Permanece estable en presencia de betalactamasas (penicilinasa y cefalosporinasa) producidas por diferentes gérmenes, además actúa como potente inhibidor de betalactamasas de bacterias gram-negativas que son resistentes a la mayoría de antibióticos betalactámicos. Su efecto neto se considera bactericida.

Administración con cilastatina

Imipenem es degradado rápidamente por enzimas presentes en los riñones, las dehidropeptidasa cuando se administra sólo, este efecto se evita administrando cilastatina conjuntamente, que inhibe al enzima dehidropeptidasa I y que carece de actividad antibacteriana, evitando la inactivación de imipenem. Este efecto conlleva a un aumento de la concentración sérica del fármaco y, también, logrando evitar los efectos nefrotóxicos.

Se administra por vía intravenosa, 500 mg en 20 a 30 minutos, 1000 mg durante 40 a 60 minutos. Para gérmenes sensibles se prefiere la dosificación de 500 mg cada 6 horas, para gérmenes menos sensibles (Pseudomona aeruginosa) se utiliza 1000 mg cada 6 a 8 horas.

Dosis y posología

De 0,5 a 1 g. cada 6 horas. En caso de disfunción renal:^[3]

Función renal	Dosificación
Filtrado Glomerular 50-80	500 mg cada 6 horas
Filtrado Glomerular 10-50	500 mg cada 8 horas
Filtrado Glomerular < 10	250 mg cada 12 horas
Dosis tras hemodiálisis	250 mg
Dosis tras diálisis peritoneal	250 mg
Insuficiencia hepática moderada	Sin modificación
Insuficiencia hepática severa	Sin modificación

Efectos adversos

Reacciones adversas comunes son malestar estomacal, náuseas y vómitos.^[4] Las personas que son alérgicas a penicilinas u otros betalactámicos no se les debe administrar. Imipenem puede favorecer la aparición de convulsiones, la aparición de estas se da con más facilidad en situación de insuficiencia renal y con dosis superiores a 2 gramos/día.^{[5] [2]}

Interacciones

• Haloperidol: de causa desconocida, provoca caída de tensión arterial (hipotensión) al administrar haloperidol por vía intravenosa. Se recomienda precaución.^{[6] [7]}

Véase también

• Clases de antibióticos
• Patogenicidad bacteriana

Referencias

Notas

1. ↑ Imipenem. (2008). En Encyclopædia Britannica. Disponible Online: [1] (en inglés). Último acceso 14 de octubre de 2008.
2. ↑ ^{a b} Katzung, Bertram G. (2007). «Chapter 43. Beta-Lactam Antibiotics & Other Inhibitors of Cell Wall Synthesis». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. ISBN 0071451536. 
3. ↑ Cunha BA: Antibiotic Essentials. 2007, pag 463. ISBN 978-890114-68-8
4. ↑ [MedlinePlus] (enero de 2003). «Inyección de Imipenem y Cilastatina sódica» (en español). Enciclopedia médica en español. Consultado el 14 de octubre de 2008.
5. ↑ Balfour JA, Bryson HM, Brogden RN. Imipenem/cilastatin: An update of its antibacterial activity, pharmacokinetics, and therapeutic efficacy in the treatment of serious infections. Drugs 51:99-136, 1996
6. ↑ Franco-Bronson K, Gajwani P. Hypotension associated with intravenous haloperidol and imipenem. J Clin Psychopharmacol. 1999 Oct;19(5):480-1. PMID: 10505596
7. ↑ Hauben M. Comments on "Hypotension associated with intravenous haloperidol and imipenem. J Clin Psychopharmacol. 2001 Jun;21(3):345-7. PMID: 11386502

Bibliografía