Irbesartán

Irbesartán
Nombre (IUPAC) sistemático
2-butil- 3-[p-(o-1H-tetrazol-5-ilfenil) benzil]- 1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-ona
Identificadores
Número CAS	138402-11-6
Código ATC	C09CA04
PubChem	3749
DrugBank	APRD00413
Datos químicos
Fórmula	C22H23N6ClO
Peso mol.	428.53 mg/dl
Farmacocinética
Biodisponibilidad	60-80%
Metabolismo	Hepática (CYP2C9)
Vida media	11–15 horas
Excreción	Renal 20%, fecal 65%
Datos clínicos
Cat. embarazo	D (AU) D (USA) D
Estado legal	S4 (Au), POM (UK), ℞-solo (U.S.A.)
Vías de adm.	Oral
Aviso médico

El Irbesartán es un medicamento usado con frecuencia en el tratamiento de la hipertensión arterial. Su acción sobre la presión arterial la ejerce como antagonista del receptor de la enzima angiotensina II, es un antagonista no-peptídico con efectos de larga duración.^[1]

Farmacología

El irbesartán tiene una vida media plasmática entre 10 y 16 horas, a diferencia del valsartán y losartán, que son fármacos de la misma clase con vida media de 6-9 horas y de 2-3 horas, respectivamente. El irbesartán no tiene metabolitos activos y tiende a estar unido a proteínas en un 90%. El medicamento es absorbido con rapidez después de su administración oral y seguidamente presenta una biodisponibilidad entre el 60 y 80%, la mayor en esta clase de medicamentos: losartán y valsartán tienen una biodisponibilidad menor del 25%. Después de su administración oral, los niveles plasmáticos de la sustancia alcanzan un máximo de concentración en dos horas.

El irbesartán sufre metabolismo hepático por vía de conjugación por glucuronidas y oxidación principalmente por el citocromo P450 2C9. A pesar del metabolismo por CYP2C9, los fármacos warfarina y digoxina no tienen efecto sobre el metabolismo del irbesartán.^[1] Como se ha descrito, no se han identificado metabolitos activos de este medicamento. Los estudios sobre la eliminación del fármaco demuestran que, después de la administración de 150 mg de irbesartán, un 20% es excretado por vía renal y aproximadamente un 30% por vía biliar.

Función

Como todo antagonista de los receptores de la angiotensina II, el irbesartán está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial. Puede también retardar la progresión de una nefropatía diabética y se indica para la reducción de la progresión de la enfermedad renal en pacientes con diabetes mellitus tipo 2,^[2] la hipertensión y microalbuminuria de >30 mg/24 horas o proteinuria de >900 g/24 horas.^[3]

Los efectos antihipertensivos del irbesartán se empiezan a apreciar dentro de dos semanas del comienzo del tratamiento, con un máximo efecto que ocurre entre las semanas 2 y 6. Los efectos sobre la presión arterial son dependientes de la dosis entre 75 y 300 mg. Por lo general, el irbesartán se administra en conjunto con el diurético tiazida hidroclorotiazida con un mayor efecto reduciendo la presión arterial, con una eficacia similar a la del enalapril.^[1]

Referencias

1. ↑ ^{a b c} [Angiotensin II-Receptor Antagonists: An Overview http://www.medscape.com/viewarticle/406895_3] (artículo completo en inglés) Am J Health-Syst Pharm 57(13):1231-1238, 2000. © 2000 American Society of Health-System Pharmacists.
2. ↑ Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, Ritz E, Atkins RC, Rohde R, Raz I; Collaborative Study Group. (2001). «Renoprotective effect of the angiotensin-receptor antagonist irbesartan in patients with nephropathy due to type 2 diabetes.». N Engl J Med 345 (12):  pp. 851-60. doi:10.1056/NEJMoa011303. PMID 11565517. 
3. ↑ Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3