Fluoxetina


Fluoxetina

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Fluoxetina chemical structure
Fluoxetina

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Nombre (IUPAC) sistemático
Clorhidrato de (DL)-N-metil-3-fenil-3-[(a, a, a-trifluoro-p-tolil)oxi]propilamina.
Identificadores
Número CAS 54910-89-3
Código ATC N06AB03
PubChem 3386
DrugBank APRD00530
ChEBI  ?
Datos químicos
Fórmula C17H18NF3O 
Peso mol. 309.3 g/mol (345.8 para •HCl)
Farmacocinética
Biodisponibilidad 72 %
pico a las 6-8 horas
Unión proteica 94,5 %
Metabolismo Hepático
Vida media 1-3 días (agudo); 4-6 días (crónico); Metabolito activo Norfluoxetina 4-16 días (agudo y crónico)
Excreción Renal 80 %, intestinal 15 %
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

C(AU) C(Estados Unidos)

Estado legal



Prescripción Únicamente

Vías adm. Oral

La fluoxetina (conocida por el nombre comercial Prozac) es un fármaco Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina (ISRS), con propiedades antidepresivas. Está indicado para tratar la depresión moderada a severa, el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), la bulimia nerviosa, trastornos alimentarios en general, los trastornos de pánico y el trastorno disfórico premenstrual.

La fluoxetina también se usa ocasionalmente para tratar el alcoholismo, el trastorno por déficit de atención, ciertos trastornos del sueño (en particular, los síntomas de cataplejía asociados a la narcolepsia), migrañas, trastorno por estrés postraumático, síndrome de Tourette, obesidad, algunos problemas sexuales y fobias específicas.

Contenido

Historia

En 1986, fue lanzada en Estados Unidos como nuevo tratamiento para el trastorno depresivo mayor. Fue el primer agente de esta clase de antidepresivos (ISRS). Desde entonces, se fueron agregando en esa lista drogas como sertralina, fluvoxamina, citalopram, escitalopram y paroxetina, e hicieron su aparición nuevas familias de antidepresivos, como los dúales, cuyo ejemplo más representativo es la venlafaxina, pero incluye también agentes como la duloxetina o el minalcipram. No obstante, la fluoxetina sigue siendo aún hoy uno de los agentes antidepresivos más utilizados.

Un nuevo perfil farmacológico

La fluoxetina se caracteriza, respecto de los otros compuestos de la misma familia, por ser el que posee efectos más activantes. Estudios recientes señalan que la fluoxetina, a diferencia de los otros ISRS, aumenta los niveles de dopamina y noradrenalina en la corteza prefrontal.[1] Esto se asocia con efectos positivos sobre la cognición y las funciones ejecutivas y explicaría su particular eficacia en el tratamiento de la depresión comórbida en pacientes con ADHD.

La síntesis de la fluoxetina es considerada por muchos como un hito en la psicofarmacología moderna, puesto que se trató de la primera molécula antidepresiva con un perfil de seguridad favorable y efectos colaterales bien tolerados, lo que permitió que alcanzara una popularidad sin precedentes. La acción serotoninérgica de la fluoxetina es selectiva y no se vincula con reacciones adversas de tipo sedante y cardiovascular, típicamente observadas en los agentes antidepresivos conocidos hasta entonces, especialmente los tricíclicos. Las reacciones adversas más frecuentes son boca seca, pérdida de peso, ansiedad, nerviosismo e insomnio.


Farmacología

Química

La fluoxetina es una droga no relacionada químicamente con los tricíclicos, tetracíclicos o con otros antidepresivos convencionales, de los que difiere no sólo por su estructura química (se trata de un compuesto bicíclico), sino también por su mecanismo de acción.

Mecanismo de acción

La fluoxetina es un fármaco de acción específica: inhibidor potente de la recaptación de serotonina en la neurona presináptica, con acción relativamente más débil sobre la noradrenalina.

Farmacocinética

Absorción

Se absorbe sin inconvenientes por vía oral, con escaso efecto de primer paso hepático. La magnitud de la absorción no se ve afectada por los alimentos, aunque éstos disminuyen levemente su velocidad. Por consiguiente, puede administrarse sin tener en cuenta la relación con las comidas.

Pico plasmático

El pico de concentración plasmática se produce entre las 6 y 8 horas posteriores a su administración. Los mayores cambios electroencefalográficos y las variables psicométricas se producen entre 8 y 10 horas después de la dosis.

Unión a proteínas

Su capacidad de unión a proteínas plasmáticas es muy importante, aproximadamente 94%. Este hecho debe ser tenido en cuenta debido a posibles interacciones medicamentosas. La gran afinidad de la fluoxetina por las proteínas del plasma sanguíneo y su importante metabolismo hepático hacen pensar que las interacciones con otras drogas se producen por desplazamiento o por competición enzimática. En dosis terapéuticas no inhibe el metabolismo del alcohol ni interactúa con él lo suficiente como para potenciar sus efectos centrales.

Metabolismo

La fluoxetina es desmetilada en el hígado a norfluoxetina, su principal metabolito activo. Se excreta por la orina en 80%, de los cuales 2,5% lo hace como droga madre y 10% como norfluoxetina. Los restantes son metabolitos conjugados. Con la materia fecal se elimina 15%. La vida media de la fluoxetina es de 2 a 3 días y la de la norfluoxetina de 7 a 9 días. No se observan diferencias significativas en el metabolismo de fluoxetina en pacientes normales y en urémicos.

Neurogénesis

Trabajos con ratones han revelado que la fluoxetina estimula el desarrollo de nuevas neuronas en el cerebro. Esto además hace pensar que la neurogénesis puede ser parte del mecanismo que alivia la depresión.

Un grupo de investigadores dirigido por Gregori Enikolopof, del Laboratorio Cold Spring Harbor fue quien descubrió que la fluoxetina actúa en la segunda etapa de la neurogénesis, haciendo que las células progenitoras neuronales amplificadoras se reprodujeran un 50% más rápido de lo habitual.

Referencias

  1. Bymaster, F. P. et al.: Fluoxetine, but not other selective serotonin uptake inhibitors, increases norepinephrine and dopamine extracellular levels in prefrontal cortex. Psychopharmacology (Berl). 2002 Abr;160(4):353-61. PMID 11919662
  • Mente y cerebro, número 22, enero de 2007. (pág. 22)

Véase también

Enlaces externos

Obtenido de "Fluoxetina"

Wikimedia foundation. 2010.

Mira otros diccionarios:

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